[發明專利]苯胺苯并咪唑衍生物及其在制備抗凝血藥物中的用途

無效

• 申請號: 201210269647.5
• 申請日: 2012-08-01
• 公開（公告）號: CN103570684A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 朱惠霖;殷建明
• 申請（專利權）人: 蘇州邁泰生物技術有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D405/14;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/00
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 孫仿衛;汪青

1.具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物，前藥或以任何形式代謝形成的代謝產物：

其特征在于：所述式(I)中：

R₀₁代表C₁～C₁₂飽和烷基或C₂～C₁₂的不飽和烯基或炔基或烯炔基；

R₀₂為任何一種前藥基團；

R₀₃為-CHN₄，-C₂H₂N₃，-C₂HN₂O₂或-CH₂N₂R_a，其中R_a為C_nH_2n+1，C_nH_2n-1，C_nH_2nCF₃，C_nH_2nOC_nH_2n+1，C_nH_2nC₆H₅，C_nH_2nC₆H₄X，C_nH_2nC₅H₄N，C_nH_2nC₄H₃N₂，CONH(C_nH_2n+1)，CON(C_nH_2n+1)(C_nH_2n+1)，C_nH_2nOCOC_nH_2nNH₂，C_nH_2nOCOC_nH_2nNH(C_nH_2n+1)，C_nH_2nOCOC_nH_2nN(C_nH_2n+1)(C_nH_2n+1)，其中，X為F、Cl、Br、I或式(II)表示的基團，

式(II)中，Y為C_mH_2m+1，m為1～6之間的整數；

上述的化合物，其可藥用鹽、水合物，前藥或以任何形式代謝形成的代謝產物中，非交換性的氫可以為氘所取代。

2.根據權利要求1所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物，前藥或以任何形式代謝形成的代謝產物，其特征在于：式(I)中，R₀₂為C₁～C₁₂飽和烷基或C₂～C₁₂的不飽和烯基或炔基或烯炔基，R₀₁和R₀₃的定義同權利要求1。?

3.根據權利要求2所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物，前藥或以任何形式代謝形成的代謝產物，其特征在于：式(I)中，R₀₁為CH₃，R₀₂為CH₂CH₃，R₀₃的定義同權利要求1。

4.根據權利要求3所述的具有通式(I)的化合物，其可藥用鹽、水合物，前藥或以任何形式代謝形成的代謝產物，其特征在于：所述化合物為式(III)或(IV)表示的化合物：

式(III)或(IV)中，R_a的定義同權利要求1。