[發(fā)明專利]一種附子理中重構(gòu)片及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210260464.7
• 申請(qǐng)日: 2012-07-25
• 公開（公告）號(hào): CN103566319A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張繼穩(wěn);陳方偉;郭楨;石森林;李海燕;葛衛(wèi)紅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類號(hào): A61K36/9068
• 分類號(hào): A61K36/9068;A61K9/20
• 代理公司: 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;徐琳

1.一種附子理中重構(gòu)片，其特征在于，所述附子理中重構(gòu)片包含10-90wt%的附子理中方提取物；1-60wt%的稀釋劑；1-50wt%的崩解劑；1-50wt%的藥學(xué)上可接受的輔料。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的附子理中重構(gòu)片，其特征在于，所述附子理中重構(gòu)片包含45-80wt%的附子理中方提取物，10-30wt%的稀釋劑，5-20wt%的崩解劑，1-5wt%的藥學(xué)上可接受的輔料。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的附子理中重構(gòu)片，其特征在于，所述附子理中重構(gòu)片包含50-70wt%的附子理中方提取物，15-30wt%的稀釋劑，5-15wt%的崩解劑，1-5wt%的藥學(xué)上可接受的輔料。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的附子理中重構(gòu)片，其特征在于，所述稀釋劑為選自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、硫酸鈣二水物中的一種或多種，優(yōu)選為乳糖。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的附子理中重構(gòu)片，其特征在于，所述崩解劑為選自微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種，優(yōu)選為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

6.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項(xiàng)權(quán)利要求所述的附子理中重構(gòu)片，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的輔料包括粘合劑和/或潤滑劑，其中，所述粘合劑為選自淀粉漿、聚維酮、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、甲基纖維素、明膠和聚乙二醇中的一種或多種，優(yōu)選為聚維酮；所述潤滑劑為選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠中的一種或多種，優(yōu)選為硬脂酸鎂。

7.根據(jù)權(quán)利要求1～3所述的附子理中重構(gòu)片，其特征在于，所述附子理中重構(gòu)片包含70wt%的附子理中方提取物、19wt%的乳糖、9wt%的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、1wt%的硬脂酸鎂和1wt%聚維酮。

8.一種制備權(quán)利要求1所述的附子理中重構(gòu)片的制備方法，其包括如下步驟：

（1）按比例稱取附子理中方提取物、稀釋劑和崩解劑混合均勻；

（2）加入適量的粘合劑制軟材、制粒；

（3）加入適量的潤滑劑，混合均勻、壓片，從而得到所述的附子理中重構(gòu)片。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于，步驟（1）中所述提取物為采用超聲法進(jìn)行提取得到的提取物。

10.一種檢測權(quán)利要求1所述的附子理中重構(gòu)片的釋放度的方法，其包括如下步驟：

（1）對(duì)權(quán)利要求1所述的附子理中重構(gòu)片進(jìn)行釋放度試驗(yàn)；

（2）紫外分光光度法分析測定所得附子理中重構(gòu)片的體外溶出樣品；

（3）根據(jù)公式I計(jì)算附子理中重構(gòu)片的物質(zhì)組累積釋放度，得到附子理中重構(gòu)片的釋放曲線并與附子理中丸釋放曲線相比較：

f2=50×log{[1+1nΣn=1n(Rt-Tt)2]-0.5×100}---(I)]]>

當(dāng)f₂數(shù)值介于50-100，認(rèn)為兩條釋放曲線相似，其中，n表示取樣點(diǎn)數(shù)，R_t表示t時(shí)間參比制劑累積釋藥百分率，T_t表示t時(shí)間重構(gòu)制劑累積釋藥百分率；

（4）根據(jù)公式II計(jì)算獲得丸劑與重構(gòu)制劑間的多組分釋放特征相似度：

SN=Σi=1mrimΣi=1mri2---(II)]]>

S_N值越接近于1，說明參比制劑和重構(gòu)制劑多組分釋放特征相似度越高，其中，m表示中藥制劑中的組分?jǐn)?shù)，r_i表示重構(gòu)制劑中某組分的釋放量和參比制劑中相應(yīng)的組分的釋放量的歸一化值。