[發明專利]一種附子理中重構片及其制備方法

在審

• 申請號: 201210260464.7
• 申請日: 2012-07-25
• 公開（公告）號: CN103566319A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 張繼穩;陳方偉;郭楨;石森林;李海燕;葛衛紅
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61K9/20
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;徐琳

1.一種附子理中重構片，其特征在于，所述附子理中重構片包含10-90wt%的附子理中方提取物；1-60wt%的稀釋劑；1-50wt%的崩解劑；1-50wt%的藥學上可接受的輔料。

2.根據權利要求1所述的附子理中重構片，其特征在于，所述附子理中重構片包含45-80wt%的附子理中方提取物，10-30wt%的稀釋劑，5-20wt%的崩解劑，1-5wt%的藥學上可接受的輔料。

3.根據權利要求2所述的附子理中重構片，其特征在于，所述附子理中重構片包含50-70wt%的附子理中方提取物，15-30wt%的稀釋劑，5-15wt%的崩解劑，1-5wt%的藥學上可接受的輔料。

4.根據權利要求1～3中任一項權利要求所述的附子理中重構片，其特征在于，所述稀釋劑為選自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、硫酸鈣二水物中的一種或多種，優選為乳糖。

5.根據權利要求1～3中任一項權利要求所述的附子理中重構片，其特征在于，所述崩解劑為選自微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種，優選為交聯羧甲基纖維素鈉。

6.根據權利要求1～3中任一項權利要求所述的附子理中重構片，其特征在于，所述藥學上可接受的輔料包括粘合劑和/或潤滑劑，其中，所述粘合劑為選自淀粉漿、聚維酮、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、甲基纖維素、明膠和聚乙二醇中的一種或多種，優選為聚維酮；所述潤滑劑為選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠中的一種或多種，優選為硬脂酸鎂。

7.根據權利要求1～3所述的附子理中重構片，其特征在于，所述附子理中重構片包含70wt%的附子理中方提取物、19wt%的乳糖、9wt%的交聯羧甲基纖維素鈉、1wt%的硬脂酸鎂和1wt%聚維酮。

8.一種制備權利要求1所述的附子理中重構片的制備方法，其包括如下步驟：

（1）按比例稱取附子理中方提取物、稀釋劑和崩解劑混合均勻；

（2）加入適量的粘合劑制軟材、制粒；

（3）加入適量的潤滑劑，混合均勻、壓片，從而得到所述的附子理中重構片。

9.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，步驟（1）中所述提取物為采用超聲法進行提取得到的提取物。

10.一種檢測權利要求1所述的附子理中重構片的釋放度的方法，其包括如下步驟：

（1）對權利要求1所述的附子理中重構片進行釋放度試驗；

（2）紫外分光光度法分析測定所得附子理中重構片的體外溶出樣品；

（3）根據公式I計算附子理中重構片的物質組累積釋放度，得到附子理中重構片的釋放曲線并與附子理中丸釋放曲線相比較：

f2=50×log{[1+1nΣn=1n(Rt-Tt)2]-0.5×100}---(I)]]>

當f₂數值介于50-100，認為兩條釋放曲線相似，其中，n表示取樣點數，R_t表示t時間參比制劑累積釋藥百分率，T_t表示t時間重構制劑累積釋藥百分率；

（4）根據公式II計算獲得丸劑與重構制劑間的多組分釋放特征相似度：

SN=Σi=1mrimΣi=1mri2---(II)]]>

S_N值越接近于1，說明參比制劑和重構制劑多組分釋放特征相似度越高，其中，m表示中藥制劑中的組分數，r_i表示重構制劑中某組分的釋放量和參比制劑中相應的組分的釋放量的歸一化值。