[發明專利]2-乙酰氧基-N-(3-氯基苯基)苯甲酰胺及其合成方法和抑菌作用

無效

• 申請號: 201210257018.0
• 申請日: 2012-07-24
• 公開（公告）號: CN102757361A
• 公開（公告）日: 2012-10-31
• 發明（設計）人: 焦士蓉;馮慧;劉佳;張馳翔;唐孝榮
• 申請（專利權）人: 西華大學
• 主分類號: C07C235/64
• 分類號: C07C235/64;C07C231/02;A01N37/40;A01P3/00
• 代理公司: 成都虹橋專利事務所 51124
• 代理人: 高蕓;梁鑫

1.結構如式Ⅰ所示的化合物：

式Ⅰ。

2.式Ⅰ所示化合物的合成方法，其特征在于：以鄰乙酰氧基苯甲酰氯和3-氯苯胺為原料，采用酰鹵的胺解法合成2-乙酰氧基-N-(3-氯基苯基)苯甲酰胺。

3.根據權利要求2所述的式Ⅰ所示化合物的合成方法，其特征在于：

A、取原料鄰乙酰氧基苯甲酰氯和3-氯苯胺，分別溶于有機溶劑，得鄰乙酰氧基苯甲酰氯-有機溶劑溶液和3-氯苯胺-有機溶劑溶液，備用；

步驟A中所述有機溶劑為乙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮中的至少一種；

B、3-氯苯胺-有機溶劑溶液中加入催化劑，滴加鄰乙酰氧基苯甲酰氯-有機溶劑溶液，攪拌反應，反應條件為：溫度20-40℃、反應時間2-6小時；

步驟B中所述催化劑為弱堿性催化劑；

進一步的優選，步驟B所述反應條件為：溫度30℃，反應時間3-4小時；

C、步驟B所得反應溶液用5-20%v/v的鹽酸溶液萃取，萃取條件為：鹽酸溶液為反應溶液的1-3倍量體積，萃取2-3次；

進一步的優選，步驟C所述鹽酸溶液濃度為10%v/v；萃取條件為：鹽酸溶液為反應溶液的2倍量體積，萃取2-3次；

D、取下層萃取液，在2-6℃中放置至有固體析出，過濾、水洗滌固體，用無水乙醇對固體進行重結晶，直到得到純物質為止。

4.根據權利要求2或3所述的式Ⅰ所示化合物的合成方法，其特征在于：原料鄰乙酰氧基苯甲酰氯與3-氯苯胺是等摩爾反應。

5.根據權利要求3所述的式Ⅰ所示化合物的合成方法，其特征在于：催化劑、鄰乙酰氧基苯甲酰氯、3-氯苯胺的摩爾比為：1:1~3:1~3，優選摩爾比為1:1:1。

6.根據權利要求3所述的式Ⅰ所示化合物的合成方法，其特征在于：步驟B所述弱堿性催化劑為吡啶、氫氧化鈉-無水乙醇溶液，碳酸氫鈉飽和溶液；

其中，氫氧化鈉-無水乙醇溶液中氫氧化鈉為50-150g/L，優選100g/L。

7.式Ⅰ所示化合物用于抑制植物病原真菌的應用，其特征在于：所述的植物病原真菌為水稻紋枯病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、小麥赤霉病菌或玉米小斑病菌；優選抑制油菜菌核病菌或玉米小斑病菌。

8.式Ⅰ所示化合物用于防治水稻紋枯病、油菜菌核病、番茄灰霉病、小麥赤霉病或玉米小斑病；優選防治油菜菌核病或玉米小斑病。

9.農藥，其特征在于，以式Ⅰ所示化合物為活性成分，加入農藥上可接受的輔料制備而成。

10.根據權利要求9所述的農藥，其特征在于：農藥中活性成分式Ⅰ所示化合物的濃度大于等于6.25mg/L。