[發明專利]一種阿齊沙坦中間體及其制備方法無效
| 申請號: | 201210254106.5 | 申請日: | 2012-07-20 |
| 公開(公告)號: | CN102731408A | 公開(公告)日: | 2012-10-17 |
| 發明(設計)人: | 張連第;朱玉成;陳琪;王玲玲 | 申請(專利權)人: | 江蘇先聲藥物研究有限公司 |
| 主分類號: | C07D235/26 | 分類號: | C07D235/26 |
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| 地址: | 210042 江蘇省*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 阿齊沙坦 中間體 及其 制備 方法 | ||
1.一種具有式Ⅵ結構的阿齊沙坦中間體,?
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2.一種制備權利要求1所述阿齊沙坦中間體的方法,該方法是將2-乙氧基-1-[(2’-氰基聯苯-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯和羥胺水溶液反應。
3.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于:反應在有機溶劑二甲亞砜、乙醇和N-甲基吡咯烷酮中進行。
4.如權利要求3所述的制備方法,其特征在于:有機溶劑為二甲亞砜。
5.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于:羥胺水溶液的質量濃度為40%—60%。
6.如權利要求5所述的制備方法,其特征在于:羥胺水溶液的質量濃度為50%。
7.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于:羥胺水溶液中羥胺用量為2-乙氧基-1-[(2’-氰基聯苯-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯摩爾量的2-8倍。
8.如權利要求7所述的制備方法,其特征在于:羥胺水溶液中羥胺用量為2-乙氧基-1-[(2’-氰基聯苯-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯摩爾量的5倍。
9.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于:反應溫度為50℃—120℃。
10.如權利要求9所述的制備方法,其特征在于:反應溫度為85℃—95℃。
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