[發(fā)明專利]一種奧氮平固體制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210250563.7
• 申請日: 2012-07-19
• 公開（公告）號: CN102920678A
• 公開（公告）日: 2013-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張春紅;張曉瑜
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K9/32;A61K9/16;A61K31/5513;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24
• 代理公司: 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種奧氮平固體制劑，該制劑包括：

（a）經(jīng)微粉化處理的片芯；

（b）包圍在所述片芯外層的藥物層，所述藥物層包含奧氮平平均粒徑為0.1-45μm；

（c）包圍在所述藥物層外的包衣層；

任選地，所述制劑中還包括其他藥用輔料。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧氮平固體制劑，其特征在于，所述片芯中包含乳糖、甘露醇、微晶纖維素、淀粉、明膠、糊精、微粉硅膠、PVP、甘油中的一種或多種，優(yōu)選乳糖、甘露醇或微晶纖維素中的一種或多種。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的奧氮平固體制劑，其特征在于，所述片芯中包含乳糖與微晶纖維素，兩者質(zhì)量比為1:2。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧氮平固體制劑，其特征在于，所述其他藥用輔料選自崩解劑、矯味劑、甜味劑或水溶性糖醇。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的奧氮平固體制劑，其特征在于，所述崩解劑選自羥甲基淀粉鈉、微晶纖維素、淀粉、交聯(lián)聚維酮或堿性組分和酸性組分。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的奧氮平固體制劑，其特征在于，所述堿性組分選自堿金屬碳酸鹽、堿金屬碳酸氫鹽、堿土金屬碳酸鹽、珍珠粉中的一種或多種；所述酸性組分選自酒石酸、檸檬酸、己二酸、富馬酸、馬來酸、蘋果酸、維生素C、葉酸、酸式磷酸鹽中的一種或多種。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧氮平固體制劑，其特征在于，所述包衣層包含聚乙烯醇或PEG2000-20000，優(yōu)選PEG2000-8000，更優(yōu)選PEG4000或PEG6000，所述聚乙烯醇或PEG占包衣層重量的30%-70%，最優(yōu)選50%-60%，任選地，所述包衣層中還包含滑石粉。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任意一項所述的奧氮平固體制劑，其特征在于，相對于固體制劑的總重量，所述片芯占30%-90%，所述奧氮平占1%-30%，所述包衣層占5%-20%，所述其他藥用輔料占0%-30%。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的奧氮平固體制劑，其特征在于，相對于固體制劑的總重量，所述片芯占40%-70%，所述奧氮平占10%-30%，所述包衣層占5%-20%，所述其他藥用輔料占0%-20%。

10.一種制備權(quán)利要求1-9任意一項所述的奧氮平固體制劑的方法，包括如下步驟：

（a）用研磨法或制粒法并過篩將片芯材料制成片芯顆粒；

（b）將微粉化的奧氮平均勻分散在涂層形成材料的液相中，制得藥物層涂布液A；

（c）將所述涂布液A涂布于片芯顆粒上并干燥，形成包圍片芯的奧氮平涂布微粒；

任選的，

（d）將所述奧氮平涂布微粒與其他藥用輔料混合；

（e）將前述奧氮平涂布微粒或者其與其他藥用輔料的混合物壓制成片；

（f）將包衣層材料均勻分散在涂層形成材料的液相中，制備包衣層材料的涂布液B，將所述涂布液B用噴霧法噴涂到所述片劑外層，干燥，

其中，所述涂層形成材料選自羥丙甲纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、山梨醇、乙基纖維素或羥丙基纖維素。