[發明專利]酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2抑制劑在抑制肝癌生長中的應用

有效

• 申請號: 201210244255.3
• 申請日: 2012-07-13
• 公開（公告）號: CN103536922A
• 公開（公告）日: 2014-01-29
• 發明（設計）人: 李伯良;魯明;胡西旵;李琴;熊纓;楊新穎;宋保亮;胡光晶;許佳佳;趙曉楠
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海生命科學研究院
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/4433;A61P35/00;C12Q1/02;C12N5/09
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 趙向輝;崔佳佳

1.一種酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2基因、或酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2的抑制劑的用途，其特征在于，所述用途選自下組的一種或多種：

(a)用于制備治療肝癌的藥物組合物；

(b)用于制備治療肝癌擴散轉移的藥物組合物；

(c)用于制備抑制肝癌體外增殖生長的藥物組合物；

(d)用于制備抑制肝癌細胞體外增殖生長的藥物組合物；

(e)用于制備抑制肝癌細胞成癌的藥物組合物；

(f)用于制備促進肝癌細胞凋亡的藥物組合物。

2.一種酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2基因、或酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2的抑制劑的用途，其特征在于，所述用途選自下組的一種或多種：

(a)用于制備治療癌癥的藥物組合物；

(b)用于制備治療癌癥擴散轉移的藥物組合物；

(c)用于制備抑制癌癥的體外增殖生長的藥物組合物；

(d)用于制備抑制癌癥細胞體外增殖生長的藥物組合物；

(e)用于制備抑制癌癥細胞成癌的藥物組合物；

(f)用于制備促進癌癥細胞凋亡的藥物組合物。

3.如權利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述的酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2的抑制劑選自下組：

Pyripyropene?A、或具有相同效應的Pyripyropene?A衍生物與類似物、或同樣具有抑制酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2效應的化合物。

4.一種體外非治療性的抑制肝癌細胞生長的方法，其特征在于，包括步驟(I)：在添加酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2的抑制劑的條件下，培養肝癌細胞，從而抑制肝癌細胞的生長；或

所述方法包括步驟(I')：降低酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2基因的表達或降低酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2的蛋白量或蛋白活性。

5.如權利要求4所述的方法，其特征在于，還包括步驟：在培養體系中添加膽固醇代謝物。

6.一種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包括藥學上可接受的載體和作為活性成分的酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2的抑制劑。

7.如權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物還包括膽固醇代謝物。

8.一種用于治療癌癥的藥盒，其特征在于，所述藥盒包括組分：

(a)第一治療劑，所述第一治療劑是含酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2的抑制劑；和

(b)使用說明書。

9.如權利要求8所述的藥盒，其特征在于，所述藥盒還包括：

(c)第二治療劑，所述第二治療劑是含膽固醇代謝物的藥物制劑。

10.一種治療癌癥的方法，其特征在于，包括步驟：給需要的對象施用酰基輔酶A:膽固醇酰基轉移酶-2的抑制劑，或權利要求6或7所述的藥物組合物。