[發明專利]一種他達那非口腔崩解片及其制備方法

有效

• 申請號: 201210236261.4
• 申請日: 2012-07-03
• 公開（公告）號: CN102727455A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發明（設計）人: 蔣海松;王錦剛
• 申請（專利權）人: 北京科信必成醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4985;A61P15/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種他達那非及其藥學上可接受鹽的口腔崩解片，按照重量比，他達那非及其藥學上可接受鹽5-50％，粘合劑1-10％，填充劑20-90％，崩解劑5-45％，助流劑0-5％，潤滑劑0-3％。

2.如權利要求1所述他達那非及其藥學上可接受鹽的口腔崩解片，按照重量比，他達那非及其藥學上可接受鹽10-20％，粘合劑3-5％，填充劑40-90％，崩解劑10-40％，助流劑0-5％，潤滑劑0-3％。

3.如權利要求1或2所述他達那非及其藥學上可接受鹽的口腔崩解片，按照重量比，還可包括泡騰劑5-20％。

4.如權利要求1-3任一項所述的口腔崩解片，所述粘合劑選自于淀粉、預膠化淀粉、糊精、麥芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯膠或明膠等天熱膠類高分子聚合物、親水性纖維素類聚合物、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸及海藻酸鹽、黃原膠、羥丙基纖維素和羥丙基甲基纖維素(HPMC)，可單獨使用，也可組合使用；填充劑為無味或甜味化合物，包括但不僅限于甘露醇、木糖醇、山梨醇、麥芽糖、赤蘚醇、微晶纖維素、SMCC、聚合糖偶合糖、葡萄糖、乳糖、蔗糖、糊精和淀粉，可以單獨使用，也可以組合應用；崩解劑選擇交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、低取代羥丙基甲基纖維素(L-HPC)、交聯羧甲基纖維素鈉(CCNa)和大豆多糖可單獨使用，也可組合使用；助流劑選自微粉硅膠、滑石粉、Cab-O-sil、Arosil、水合硅鋁酸鈉；潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、單硬脂酸甘油脂、聚乙二醇、氫化植物油、硬脂富馬酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸酯、單月桂蔗糖酸酯、月桂醇硫酸鈉、月桂醇硫酸妹、十二烷基硫酸鎂和滑石粉，可單獨使用，也可組合使用。

5.權利要求4所述他達那非及其藥學上可接受鹽的口腔崩解片，粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、阿拉伯膠、明膠、羥丙甲纖維素；填充劑為甘露醇、木糖醇、山梨醇；崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)；潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鈣。

6.權利要求3所述他達那非及其藥學上可接受鹽的口腔崩解片，泡騰劑包括但不僅限于蘋果酸、檸檬酸或枸櫞酸與碳酸氫鈉或碳酸鈉的混合物。

7.權利要求1-5所述他達那非及其藥學上可接受鹽的口腔崩解片，處方組成，按照重量比為：

主藥????他達那非15-20％，

粘合劑及崩解劑聚乙烯吡咯烷酮(PVP)????10-15％，

填充劑甘露醇????40-80％，

助流劑硬脂酸鎂????1-2％。

8.權利要求3或6所述他達那非及其藥學上可接受鹽的口腔崩解片，處方組成，按照重量比為：

9.權利要求1-8所述他達那非及其藥學上可接受鹽的口腔崩解片的制備方法，包括：

①將藥物、填充劑、崩解劑混合溶解于溶劑中，分別稱為溶液1，溶液2，溶液3；

②將溶液1先進行噴霧干燥，使藥物呈“沸騰”狀態后，再依次噴入溶液2和溶液3，干燥，得到呈粉末狀或微顆粒狀的固體物；

③將第②步驟得到的固體物混合，與其他輔料混合，直接壓片或制粒后壓片；

其中，上述步驟②中，溶液2和3的噴入的順序不受限制，而僅是依次噴入；

或者，在步驟①中，將崩解劑等量均分或任意比例溶于各溶液，即溶液1和2中，而不再制備溶液3。

10.如權利要求9所述口腔崩解片的制備方法，將部分黏合劑溶解于溶劑中形成溶液4，在第②步驟中，在噴入溶液1使藥物呈“沸騰”狀態后噴入或者等量或任意比例溶于溶液2，3中一起噴入；

同樣地，上述制備方法也可以將矯味劑亦可采取上述方法進行形成溶液5后待藥物藥物呈“沸騰”狀態后噴入，亦可以等量或任意比例溶于溶液2，3，4中一起噴入。