[發(fā)明專利]姜黃素殼聚糖硬脂酸嫁接物膠束的制備方法及其應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210229335.1
• 申請日: 2012-07-04
• 公開（公告）號: CN102743336A
• 公開（公告）日: 2012-10-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃建;王科;胡富強(qiáng);吳先國
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江大學(xué)
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K47/36;A61K31/12;A61P35/00
• 代理公司: 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 33200
• 代理人: 張法高

1.一種姜黃素殼聚糖-硬脂酸嫁接物膠束的制備方法，其特征在于它的步驟如下：

（1）低分子量殼聚糖的合成

取市售分子量為450kDa的脫乙酰度為90%的殼聚糖60g，加入到2000mL?重量百分比濃度為1.2%的鹽酸水溶液中，55℃條件下攪拌2小時，然后加入殼聚糖酶4g，在55℃條件下行酶解反應(yīng)，用布氏漏斗過濾，80℃下攪拌半小時后，加入0.5g活性炭，稀釋，過濾，用0.45μm的微孔濾膜處理濾液，噴霧干燥得到殼聚糖，測得殼聚糖的重均分子量為18kDa；

（2）殼聚糖硬脂酸接枝物的合成

取0.8g?殼聚糖,?加40mL蒸餾水?dāng)嚢枞芙夂??加入碳二亞胺0.65g,?攪拌溶解，將0.1g的硬脂酸溶于20?mL乙醇溶液中，將上述兩種溶液混合,?在400rpm磁力攪拌條件下,?80℃恒溫反應(yīng)4小時,?之后維持常溫，繼續(xù)攪拌8小時至反應(yīng)液澄清，將終反應(yīng)液置透析袋,?蒸餾水透析72小時，透析液冷凍干燥,?得殼寡糖-硬脂酸接枝物；采用三硝基苯磺酸法測定殼寡糖-硬脂酸接枝物的氨基取代度，取1～8mg的殼寡糖分別溶于2mL蒸餾水,加入重量百分比濃度為4%?的碳酸氫鈉2ml和重量百分比濃度為0.1%的三硝基苯磺酸2ml,?37℃放置2小時，加人2mol/L鹽酸2ml，搖勻，344nm?測定吸光度,?制備殼寡糖標(biāo)準(zhǔn)曲線;取殼寡糖-硬脂酸接枝物,?按上述方法操作,對照標(biāo)準(zhǔn)曲線計(jì)算殼寡糖-硬脂酸接枝物氨基取代度；

(3)姜黃素殼聚糖硬脂酸嫁接物膠束的制備

稱取氨基取代度為5～6％的殼寡糖硬脂酸接枝物20mg溶于10mL純水，以0.1N?HCl?調(diào)節(jié)pH至5.0，然后將溶液在常溫超聲30次，隨后加入以DMSO溶解的2mg/mL姜黃素1mL，再在4°C振蕩過夜，將上清液反復(fù)透析24小時后離心10min，收集上清，得到姜黃素殼聚糖-硬脂酸嫁接物膠束。

2.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述方法制備的姜黃素殼聚糖-硬脂酸接枝物膠束的應(yīng)用，其特征在于姜黃素殼聚糖-硬脂酸接枝物膠束應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物。