[發明專利]一種小檗堿靜電復合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201210223709.9
• 申請日: 2012-07-02
• 公開（公告）號: CN102702190A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發明（設計）人: 汲涌;唐星;樊冬嬌
• 申請（專利權）人: 東北制藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07D455/03
• 分類號: C07D455/03;C07J9/00;C07C305/06;C07C303/24;C07C53/126;C07C51/41
• 代理公司: 沈陽維特專利商標事務所(普通合伙) 21229
• 代理人: 甄玉荃

1.一種小檗堿靜電復合物，其特征在于：該靜電復合物由陰離子表面活性劑與小檗堿或小檗堿鹽復合組成，陰離子表面活性劑與小檗堿或小檗堿鹽的摩爾比為1:0.5-10。

2.根據權利要求1所述的一種小檗堿靜電復合物，其特征在于：所述的陰離子與小檗堿鹽的摩爾比為1:1。

3.根據權利要求1所述的一種小檗堿靜電復合物，其特征在于：所述的陰離子表面活性劑是指烷基硫酸鹽或磺酸鹽、脂肪酸鹽中的一種或幾種。

4.根據權利要求1所述的一種小檗堿靜電復合物，其特征在于：所述烷基硫酸鹽是膽固醇硫酸酯鈉、十二烷基硫酸鈉、去氧膽酸鈉中的一種或幾種，烷基磺酸鹽是指庚烷磺酸鈉、十二烷基磺酸鈉中的一種或幾種，脂肪酸鹽是癸酸鈉、庚酸鈉中的一種或幾種。

5.根據權利要求1所述的一種小檗堿靜電復合物，其特征在于：所述的小檗堿是指季銨形式的小檗堿，所述的小檗堿鹽是指小檗堿的無機酸鹽，所述的小檗堿及小檗堿鹽的來源為化學合成或中藥中提取。

6.根據權利要求1所述的一種小檗堿靜電復合物，其特征在于：所述的小檗堿的無機酸鹽是指小檗堿鹽酸鹽、小檗堿硫酸鹽或小檗堿硫酸氫鹽。

7.根據權利要求1所述的一種小檗堿靜電復合物，其特征在于：將該小檗堿靜電復合物制成藥劑學上的任何一種劑型。

8.根據權利要求1所述的一種小檗堿靜電復合物，其特征在于：將該小檗堿靜電復合物制成口服劑型。

9.根據權利要求1所述的一種小檗堿靜電復合物的制備方法，其特征在于：該制備方法包括如下步驟：將小檗堿或小檗堿鹽溶于蒸餾水或乙醇中成飽和溶液，將不溶于水的陰離子表面活性劑溶于乙醇，將溶于水的陰離子表面活性劑溶于水中；在磁力攪拌下，將陰離子表面活性劑滴加至小檗堿飽和溶液中；繼續攪拌或超聲或加熱回流10-60分鐘，析出沉淀，離心，清洗并收集沉淀物，真空干燥或冷凍干燥，即得小檗堿靜電復合物。