[發(fā)明專利]一類蒽醌類化合物及其應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210218670.1 | 申請日： | 2012-06-28 |
| 公開（公告）號： | CN102731285A | 公開（公告）日： | 2012-10-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張志超;李祥乾 | 申請（專利權(quán)）人： | 大連理工大學(xué) |
| 主分類號： | C07C50/34 | 分類號： | C07C50/34;C07C46/00;C07C323/22;C07C319/14;A61K31/122;A61P35/00 |
| 代理公司： | 大連東方專利代理有限責(zé)任公司 21212 | 代理人： | 劉曉琴;李馨 |
| 地址： | 116024 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一類 蒽醌類 化合物 及其 應(yīng)用 | ||
1.一類蒽醌類化合物，所述化合物具有通式I的結(jié)構(gòu)：
通式I中：
R1選自Br和XPh-(o,m，p)R3；
所述的X為O或S；R3選自H、鹵素、C1~C6飽和或不飽和烷基，C1~C4烷氧基、氨基和苯基；
R2是H或OH。
2.如權(quán)利要求1所述的蒽醌類化合物，其特征在于所述的R1選自XPh-(o,m，p)R3。
3.如權(quán)利要求2所述的蒽醌類化合物，其特征在于所述的R3選自C1~C6飽和或不飽和烷基。
4.如權(quán)利要求3所述的蒽醌類化合物，其特征在于所述的R3選自C1~C4飽和或不飽和烷基。
5.如權(quán)利要求4所述的蒽醌類化合物，其特征在于所述的R3選自C1~C4飽和烷基。
6.如權(quán)利要求5所述的蒽醌類化合物，其特征在于所述的R3選自甲基、乙基、異丙基、仲丁基和異丁基。
7.權(quán)利要求1所述的蒽醌類化合物的制備方法，包括如下步驟：
a.以鄰苯二甲酰亞胺為原料，經(jīng)水解，溴化，脫水反應(yīng)獲得4-溴-鄰苯二甲酸酐；
b.以熔融三氯化鋁和氯化鈉作為溶液，4-溴-鄰苯二甲酸酐與鄰苯二酚或鄰苯三酚在160℃下反應(yīng)4小時生成6-溴-2,3-二羥基蒽醌-9,10-二酮或6-溴-1,2,3-三羥基蒽醌-9,10-二酮；
c.以DMF為溶液，CuI為催化劑，K2CO3為縛酸劑，在140℃下，6-溴-2,3-二羥基蒽醌-9,10-二酮或6-溴-1,2,3-三羥基蒽醌-9,10-二酮與R1H反應(yīng)生成式I的蒽醌類化合物。
8.權(quán)利要求1所述的的蒽醌類化合物在制備BH3類似物Bcl-2家族蛋白抑制劑中的應(yīng)用。
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