[發明專利]一種阿昔莫司的制備方法無效
| 申請號： | 201210218657.6 | 申請日： | 2012-06-27 |
| 公開（公告）號： | CN103508963A | 公開（公告）日： | 2014-01-15 |
| 發明（設計）人： | 蔡華軍 | 申請（專利權）人： | 威海威太醫藥技術開發有限公司 |
| 主分類號： | C07D241/24 | 分類號： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 264205 山東省*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿昔莫司 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種阿昔莫司的制備方法，其特征在于，
第一步2，5-二甲基吡嗪與雙氧水反應得2，5-二甲基吡嗪-1-氧化物；
第二步2，5-二甲基吡嗪-1-氧化物與乙酸酐反應制備2-乙酰氧甲基-5-甲基吡嗪；
第三步2-乙酰氧甲基-5-甲基吡嗪在氫氧化鈉水溶液中堿解，得2-羥甲基-5-甲基吡嗪；
第四步2-羥甲基-5-甲基吡嗪在2，2，6，6-四甲基哌啶氮氧化物/次氯酸鈉/溴化鉀作用下得5-甲基吡嗪-2-羧酸；
第五步5-甲基吡嗪-2-羧酸氧化得阿昔莫司。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于第四步中n(2，2，6，6-四甲基哌啶氮氧)∶n(2-羥甲基-5-甲基吡嗪)＝0.05～0.2∶1，優選0.05～0.1∶1，最優選0.05∶1。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于第四步中n(次氯酸鈉)∶n(2-羥甲基-5-甲基吡嗪)＝1～3∶1，優選2～3∶1，最優選2.5∶1。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于第四步中n(溴化鉀)∶n(2-羥甲基-5-甲基吡嗪)＝0.05～0.3∶1，優選0.2～0.3∶1，最優選0.2∶1。
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