[發(fā)明專利]生物堿類化合物及其在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210211820.6
• 申請(qǐng)日: 2012-06-25
• 公開（公告）號(hào): CN103508919A
• 公開（公告）日: 2014-01-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 程志紅;陳道峰;杜冬生
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 復(fù)旦大學(xué)
• 主分類號(hào): C07C235/34
• 分類號(hào): C07C235/34;C07C231/24;A61K31/165;A61P37/02;A61P19/04;A61P29/00;A61P11/00
• 代理公司: 上海元一成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31268
• 代理人: 吳桂琴

1.式I結(jié)構(gòu)的活性生物堿類化合物：

其中，當(dāng)R₁=H，R₂=H，R₃=H時(shí)，化合物為N-p-香豆酰酪胺(paprazine,1)；

當(dāng)R₁=CH₃，R₂=H，R₃=OH時(shí)化合物為N-反式-對(duì)羥基苯乙基阿魏酰胺(2)；

當(dāng)R₁=H，R₂=CH₃，R₃=OH時(shí)化合物為7'-(3',4'-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxy?phenyl)ethyl]propenamide(3)；

當(dāng)R₁=

R₂=CH₃，R₃=OCH₃時(shí)，化合物為cannabisin?F(4)。

2.按權(quán)利要求1所述的式I結(jié)構(gòu)的活性生物堿類化合物，其特征在于，其通過下述方法制備，

取干燥的紫花地丁全草，粉碎，用95%乙醇室溫冷浸，合并提取液并濃縮至無醇味，浸膏加水稀釋，依次以等體積石油醚60-90°C、乙酸乙酯、正丁醇萃取，合并乙酸乙酯萃取液并濃縮至干，得乙酸乙酯萃取物；乙酸乙酯萃取部位經(jīng)硅膠柱色譜分離，依次以石油醚-丙酮：石油醚,50:1,30:1,20:1,10:1,5:1,1:1梯度洗脫，得到流份，取其中的流份再經(jīng)硅膠柱色譜：石油醚-乙酸乙酯為洗脫劑，30:1,20:1,15:1,10:1,5:1和Sephadex?LH-20：氯仿-甲醇，1:1純化，分離得到化合物N-p-香豆酰酪胺(paprazine,1)、化合物反式-對(duì)羥基苯乙基阿魏酰胺(N-trans-feruloyltyramine,2)、化合物7'-(3',4'-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxy-phenyl)ethyl]propenamide(3)和化合物cannabisin?F(4)。

3.權(quán)利要求1的式I結(jié)構(gòu)的活性生物堿類化合物在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途。

4.按權(quán)利要求3的用途，其特征在于，所述的抗補(bǔ)體藥物是治療因補(bǔ)體系統(tǒng)的過度激活引發(fā)的系統(tǒng)性紅斑狼瘡的藥物。

5.按權(quán)利要求3的用途，其特征在于，所述的抗補(bǔ)體藥物是治療因補(bǔ)體系統(tǒng)的過度激活引發(fā)的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物。

6.按權(quán)利要求3的用途，其特征在于，所述的抗補(bǔ)體藥物是治療因補(bǔ)體系統(tǒng)的過度激活引發(fā)的急性呼吸窘迫綜合征的藥物。