[發明專利]新工藝制備異丙基肼衍生物用以合成藥物中間體

無效

• 申請號: 201210209657.X
• 申請日: 2012-06-25
• 公開（公告）號: CN103508924A
• 公開（公告）日: 2014-01-15
• 發明（設計）人: 劉時奎;邱小龍;李冰健;鄒平;顧惠慧;楊登貴
• 申請（專利權）人: 海門慧聚藥業有限公司
• 主分類號: C07C281/02
• 分類號: C07C281/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種制備異丙基肼衍生物的新工藝方法，其技術特征在于該方法使用如下反應：

。

2.如權利要求1所述的方法，合成路線中的R代表甲基、乙基或其它烷基，優選甲基、乙基。

3.如權利要求1所示的方法，合成路線中的X代表離去基團，包括但不限于Br、I、Cl、OMs、OTs；優選Br和Ots。

4.如權利要求1所示的方法,?親核取代反應所使用的堿包括但不限于N,?N-二甲基吡啶(DMAP)、三乙胺、吡啶、N-甲基-嗎啉、NaOH、KOH、NaHCO₃、KHCO₃、Na₂CO₃、K₂CO₃；優選DMAP、三乙胺、N-甲基-嗎啉。

5.如權利要求1所述的方法,?親核取代反應所使用的溶劑包括但不限于二氯甲烷、甲基叔丁基醚、異丙醇、四氫呋喃、DMF、乙酸乙酯、乙腈等；優選二氯甲烷、異丙醇、四氫呋喃。