[發(fā)明專利]β-蒿甲醚多晶型物及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210209090.6 | 申請日： | 2012-06-21 |
| 公開（公告）號： | CN103509033A | 公開（公告）日： | 2014-01-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李金亮;趙楠;胡文軍 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海迪賽諾藥業(yè)有限公司;上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D493/20 | 分類號： | C07D493/20;A61K31/357;A61P33/06 |
| 代理公司： | 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266 | 代理人： | 祝蓮君;雷芳 |
| 地址： | 201203 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲醚 多晶 及其 制備 方法 | ||
1.一種β-蒿甲醚A型多晶型物的制備方法，其特征在于，包括步驟：
(1)提供一含β-蒿甲醚的溶液，所述溶液的溶劑選自下組：C1~3的醇、丙酮、或其組合；
(2)將水以0.1~5升/分鐘的速度加入到步驟(1)的溶液中，進(jìn)行析晶，從而得到β-蒿甲醚A型多晶型物，所述的速度按步驟(1)的溶液體積為50～100升計(jì)算。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟(2)中，所述的速度為0.5~2.5升/分鐘。
3.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)為：將β-蒿甲醚溶解于選自下組的有機(jī)溶劑：C1～3的醇、丙酮、或其組合，形成所述的β-蒿甲醚的溶液。
4.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟(2)中，所述的析晶在5~15℃下進(jìn)行。
5.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟(2)中，在析晶之后還包括分離步驟和干燥步驟。
6.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法包括步驟：
(i)在15~25℃下，將β-蒿甲醚溶解于選自下組的有機(jī)溶劑：C1~3的醇、丙酮、或其組合，并攪拌0.5~2小時，形成一含β-蒿甲醚的溶液；
(ii)按步驟(i)的溶液體積為50～100升計(jì)算，將水以0.5~2.5升/分鐘的速度加入到步驟(i)得到的溶液中，在5~15℃下析晶1~6小時后，過濾，收集固體；
(iii)在25~35℃下，干燥步驟(ii)得到的固體，從而得到β-蒿甲醚A型多晶型物。
7.β-蒿甲醚C型多晶型物，其特征在于，該多晶型物的X射線粉末衍射圖譜包括選自以下的3個或3個以上的2θ值：9.89±0.20°、12.23±0.20°、12.84±0.20°、17.44±0.20°、18.17±0.20°和19.80±0.20°。
8.如權(quán)利要求7所述的β-蒿甲醚C型多晶型物，其特征在于，差示掃描量熱法分析圖譜在88~90℃有特征吸熱峰。
9.如權(quán)利要求7所述的β-蒿甲醚C型多晶型物，其特征在于，純度≥95％。
10.一種權(quán)利要求7所述的β-蒿甲醚C型多晶型物的制備方法，其特征在于，包括步驟：
(a)提供一含β-蒿甲醚的甲醇溶液；
(b)將水以>5升/分鐘的速度加入到步驟(a)的甲醇溶液中，進(jìn)行析晶，從而得到權(quán)利要求7所述的β-蒿甲醚C型多晶型物，所述的速度按步驟(a)的溶液的體積為50～100升計(jì)算。
11.藥物組合物，其特征在于，包含權(quán)利要求7所述的β-蒿甲醚C型多晶型物；以及藥學(xué)上可接受的載體。
12.一種β-蒿甲醚A型多晶型物，其特征在于，按權(quán)利要求1所述的制備方法制得；且純度≥95％。
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