[發(fā)明專利]一種達比加群酯新中間體及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210203996.7 | 申請日： | 2012-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN102850326A | 公開（公告）日： | 2013-01-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 鄒強;王國平;侯建 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海現(xiàn)代制藥股份有限公司;上海現(xiàn)代制藥海門有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200137 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 加群酯新 中間體 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.如下式所示的化合物4：
2.式4化合物的制備方法，其特征在于：式2化合物與式3化合物于溶劑中催化反應(yīng)得到式4化合物：
3.如權(quán)利要求2所述的式4化合物的制備方法，其特征在于：使用的催化劑為質(zhì)子酸、路易斯酸或銨鹽。
4.如權(quán)利要求3所述的式4化合物的制備方法，其特征在于：使用的催化劑為甲磺酸、對甲苯磺酸、二氯化錫、四氯化錫、溴化銨或氯化銨。
5.如權(quán)利要求2所述的式4化合物的制備方法，其特征在于：使用的溶劑包括乙醇、甲醇和異丙醇。
6.如權(quán)利要求2所述的式4化合物的制備方法，其特征在于：反應(yīng)溫度為25-100℃。
7.式4化合物用于制備達比加群酯。
8.權(quán)利要求7所述的式4化合物用于制備達比加群酯的方法，其步驟包括：
（1）式4化合物與磺酰氯反應(yīng)得式7化合物：
（2）在堿性條件下，式7化合物與式8化合物縮合得到式1化合物：
其中R代表烷基或芳基；Hex代表正己基。
9.如權(quán)利要求8所述的式4化合物用于制備達比加群酯的方法，其特征在于：R為1-10個碳原子的烷基。
10.如權(quán)利要求9所述的式4化合物用于制備達比加群酯的方法，其特征在于：R為甲基或乙基。
11.如權(quán)利要求8所述的式4化合物用于制備達比加群酯的方法，其特征在于：R為苯基、對甲基苯基或?qū)ο趸交?/p>
12.如權(quán)利要求8所述的式4化合物用于制備達比加群酯的方法，其特征在于：步驟（2）使用的堿為有機堿或無機堿，所說的有機堿選自三乙胺、二異丙基乙基胺或吡啶；無機堿選自碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸氫鉀或碳酸氫鈉。
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