[發(fā)明專利]四種喜樹堿-甾體新綴合物的合成及其應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210203105.8 | 申請日： | 2012-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN102746360A | 公開（公告）日： | 2012-10-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 申利群;黃素玉;唐勇;吳愛群;雷福厚 | 申請（專利權(quán)）人： | 廣西民族大學(xué) |
| 主分類號： | C07J17/00 | 分類號： | C07J17/00;C07J73/00;A61K31/4745;A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣西南寧公平專利事務(wù)所有限責(zé)任公司 45104 | 代理人： | 王素娥 |
| 地址： | 530006 廣西*** | 國省代碼： | 廣西;45 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 喜樹堿 甾體新綴合物 合成 及其 應(yīng)用 | ||
1.四種喜樹堿-甾體新綴合物，其特征在于，
1）第一種喜樹堿-甾體新綴合物，名稱為20(S)-O-3β-羥基-5-雄甾烯-17β-酰基喜樹堿，簡稱?CPT-1，
其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：
，????R1的結(jié)構(gòu)：
2）第二種喜樹堿-甾體新綴合物，名稱為20(S)-O-3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-酰基喜樹堿，簡稱?CPT-2，?
其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：
，????R1的結(jié)構(gòu)：
3）第三種喜樹堿-甾體新綴合物，名稱為20(S)-O-雄甾-4-烯-17β-酰基喜樹堿?，簡稱?CPT-3，
其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：
，????R1的結(jié)構(gòu)：
4）第四種喜樹堿-甾體新綴合物，名稱為20(S)-O-4-氮雜-5α-雄甾-3-酮-17β-酰基喜樹堿，簡稱?CPT-4，
其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：
，????R1的結(jié)構(gòu)：
2.20(S)-O-3β-羥基-5-雄甾烯-17β-酰基喜樹堿的合成如下：其特征在于，以喜樹堿和一系列甾體酸為原料，采用EDCI-DMAP偶合法，合成了喜樹堿-甾體新綴合物?I，具體的合成方法按下列路線進(jìn)行，該路線采用常規(guī)的有機(jī)合成反應(yīng)：
具體是：將喜樹堿、3β-羥基-5-雄甾烯-17β-羧酸、EDC?HCl、DMAP按摩爾比為：1∶3∶3.6∶6在無水二氯甲烷中，氬氣保護(hù)室溫?cái)嚢璺磻?yīng)，TLC監(jiān)控反應(yīng)完后，有機(jī)層洗滌，然后用無水硫酸鎂干燥，濃縮有機(jī)層，濃縮剩余物加壓柱層析得到20(S)-O-3β-羥基-5-雄甾烯-17β-酰基喜樹堿。
3.20(S)-O-3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-酰基喜樹堿的合成如下：其特征在于，以喜樹堿和一系列甾體酸為原料，采用EDCI-DMAP偶合法，合成了喜樹堿-甾體新綴合物?I，具體的合成方法按下列路線進(jìn)行，該路線采用常規(guī)的有機(jī)合成反應(yīng)：
具體是：將喜樹堿、3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-羧酸、EDC?HCl、DMAP按摩爾比為：1∶3∶3.6∶6在無水二氯甲烷中，氬氣保護(hù)室溫?cái)嚢璺磻?yīng)。TLC監(jiān)控反應(yīng)完后，有機(jī)層洗滌，然后用無水硫酸鎂干燥，濃縮有機(jī)層，濃縮剩余物加壓柱層析得到20(S)-O-3β-乙酰氧基-5-雄甾烯-17β-酰基喜樹堿。
4.20(S)-O-雄甾-4-烯-17β-酰基喜樹堿的合成如下：其特征在于，以喜樹堿和一系列甾體酸為原料，采用EDCI-DMAP偶合法，合成了喜樹堿-甾體新綴合物?I，具體的合成方法按下列路線進(jìn)行，該路線采用常規(guī)的有機(jī)合成反應(yīng)：
具體是：將喜樹堿、雄甾-4-烯-17β-羧酸、EDC?HCl、DMAP按摩爾比為?1∶3∶3.6∶6在無水二氯甲烷中，氬氣保護(hù)室溫?cái)嚢璺磻?yīng)；TLC監(jiān)控反應(yīng)完后，有機(jī)層洗滌，然后用無水硫酸鎂干燥，濃縮有機(jī)層，濃縮剩余物加壓柱層析得到20(S)-O-雄甾-4-烯-17β-酰基喜樹堿。
5.20(S)-O-4-氮雜-5α-雄甾-3-酮-17β-酰基喜樹堿的合成如下：其特征在于，以喜樹堿和一系列甾體酸為原料，采用EDCI-DMAP偶合法，合成了喜樹堿-甾體新綴合物?I，具體的合成方法按下列路線進(jìn)行，該路線采用常規(guī)的有機(jī)合成反應(yīng)：
具體是：將喜樹堿、4-氮雜-5α-雄甾-3-酮-17β-羧酸、EDC?HCl、DMAP按摩爾比為?1∶3∶3.6∶6在無水二氯甲烷中，氬氣保護(hù)室溫?cái)嚢璺磻?yīng)；TLC監(jiān)控反應(yīng)完后，有機(jī)層洗滌，然后用無水硫酸鎂干燥，濃縮有機(jī)層，濃縮剩余物加壓柱層析得到20(S)-O-4-氮雜-5α-雄甾-3-酮-17β-酰基喜樹堿。
6.如權(quán)利要求1所述的四種新的喜樹堿-甾體新綴合物，其特征在于，所述四種新的喜樹堿-甾體新綴合物具有抗腫瘤活性和脂溶性，該四種化合物應(yīng)用在抗腫瘤藥物的開發(fā)。
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