[發明專利]1-[4-[3-氨基-4-羥基-3-(羥甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟鹽酸鹽微乳軟膠囊及其制備方法

無效

• 申請號: 201210196966.8
• 申請日: 2012-06-15
• 公開（公告）號: CN103479596A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發明（設計）人: 葉霜;陳曉翔;吳莊民;張瑱
• 申請（專利權）人: 上海博戍生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/15;A61P43/00
• 代理公司: 暫無信息
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技術領域

本發明涉及一種1-[4-[3-氨基-4-羥基-3-(羥甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟鹽酸鹽微乳軟膠囊及其制備方法。

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背景技術

現有技術中報道積雪草酸及其鹽能夠防治一些內臟器官的纖維化疾病，但是，相關的微乳軟膠囊的藥效并不理想，并且生物利用度極低，為最大化有效利用該藥物，此現狀亟待解決。

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發明內容

本發明所要解決的技術問題是克服了現有積雪草酸及其鹽微乳軟膠囊的藥效并不理想，且生物利用度極低的缺陷，提供一種具有良好生物利用度的1-[4-[3-氨基-4-羥基-3-(羥甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟鹽酸鹽微乳軟膠囊及其制備方法。

本發明的1-[4-[3-氨基-4-羥基-3-(羥甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟鹽酸鹽微乳軟膠囊配方含有1-[4-[3-氨基-4-羥基-3-(羥甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟鹽酸鹽、油相、乳化劑和助乳化劑，所述的1-[4-[3-氨基-4-羥基-3-(羥甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟鹽酸鹽、油相、乳化劑和助乳化劑質量比為1:（1~20）:（1~20）:（0.5~20）。

本發明中，所述的1-[4-[3-氨基-4-羥基-3-(羥甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟鹽酸鹽為本領域常規所述的1-[4-[3-氨基-4-羥基-3-(羥甲基)丁基]苯基]-1-丙酮肟鹽酸鹽，市售可得或按照本領域常規方法由積雪草酸原料提取獲得。

本發明中，所述的油相為本領域常規所用的油相，較佳的為乙二醇、乙腈、乙酰化單甘油酯、乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸異戊酯、乙酸戊酯、乙醇、無水乙醇、變性乙醇、稀醇、乙醚、二乙二醇二硬脂酸酯、三乙二醇二月桂酸酯、三乙二醇單肉桂酸酯、二乙二醇單月桂酸酯、二乙二醇單硬脂酸酯、三乙二醇二辛酸酯、二甲苯、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、十二烷基甲基亞砜、二異丙胺、二氯甲烷、二硫化碳、二縮三乙二醇、二縮水甘油醚、十四酸異丙酯、2,3-丁二酮、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、丁酮、三甘油辛癸酸酯、三甘油單油酸酯、三甘油單硬脂酸酯、六甘油單硬脂酸酯、十甘油四油酸酯、十甘油八油酸酯、十甘油十油酸酯、十甘油十硬脂酸酯、六甘油二硬脂酸酯、二甘油單-2-已酸癸酯、三甘油單月桂酸酯、三氯乙烯、二氯乙烯、四氯乙烯、已烷、月桂氮卓酮、1-牫牛兒基-氮雜環庚-2-酮、1-法尼基-氮雜環庚-2-酮、丙二酸二乙酯、丙二醇、丙烷、丙烯碳酸酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸甲酯、丙烯醇、丙酮、2-甲基-2,4-戊二醇、甲基異丁基甲酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、甲醇、甲醛縮甘油、5-羥基二惡烷、4-羥基二惡烷、甘油、甘油二醋酸酯、甘油三醋酸酯、甘油單醋酸酯、四氫呋喃聚乙二醇醚、四氯乙烯、四氯化碳、玉米油、正丁醇、異丁醇、石油醚、異丙基肉豆蔻醇、異丙基棕櫚酸酯、異丙醇、異丙醚、異辛烷、肉豆蔻醇、芝麻油、冰醋酸、鄰二氯苯、鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸二辛酯、豆油、杏仁油、花生油、苯、苯甲醛、環己烷、環氧氯丙烷、乳酸乙酯、乳酸丁酯、松節油、松油醇、油酸乙酯、叔戊醇、單乙醇胺、癸二酸二乙酯、癸二酸二丙酯、癸二酸二丁酯、癸二酸二正辛酯、癸酸乙酯、桃仁油、萜醇油、液體石蠟、菜籽油、氮甲烷、氯仿、琥珀酸乙酯、硬脂酸正丁酯、棉籽油、癸花籽油、蓖麻油、聚乙二醇、聚丙二醇、橄欖油、醋酸、L-薄荷油、磺化氫化蓖麻油和鯊烷中的一種或多種，更佳的為丙二醇、芝麻油、聚乙二醇和甘油中的一種或多種。