[發明專利]多肽PyroGlu-Pro-Arg-pNA·HCl的合成有效
| 申請號： | 201210189481.6 | 申請日： | 2012-06-08 |
| 公開（公告）號： | CN102690325A | 公開（公告）日： | 2012-09-26 |
| 發明（設計）人： | 謝永華 | 申請（專利權）人： | 上海太陽生物技術有限公司 |
| 主分類號： | C07K5/093 | 分類號： | C07K5/093;C07K1/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 馮瓊;李玉秋 |
| 地址： | 201108 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 多肽 pyroglu pro arg pna hcl 合成 | ||
1.PyroGlu-Pro-Arg-pNA·HCl的合成方法，包括以下步驟：
（1）以三氯氧磷為縮合劑，將氨基與胍基均帶有保護基的精氨酸與對硝基苯胺縮合；所述精氨酸的胍基保護基為雙叔丁氧羰基；
（2）脫除步驟（1）所得產物的氨基保護基，獲得中間體1；
（3）將焦谷氨酸與羧基帶保護基的脯氨酸縮合；
（4）脫除步驟（3）所得產物的羧基保護基，獲得中間體2；
（5）將所述中間體1和中間體2進行縮合；
（6）以HCl或HCl和乙酸乙酯的混合物為脫保護基試劑，脫除步驟（5）所得產物的胍基保護基，獲得PyroGlu-Pro-Arg-pNA·HCl。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述精氨酸的氨基保護基為9-芴甲氧羰基。
3.如權利要求2所述的合成方法，其特征在于，步驟（2）所述氨基保護基的脫除試劑為堿。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述脯氨酸的羧基保護基為酯。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述脯氨酸的羧基保護基為叔丁酯。
6.如權利要求4或5所述的合成方法，其特征在于，步驟（4）所述羧基保護基的脫除試劑為酸。
7.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟（1）的反應溫度為-10℃～0℃。
8.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟（1）的反應溫度為-5℃。
9.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟（1）的反應溶劑為堿性有機溶劑。
10.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟（1）的反應溶劑為吡啶。
11.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟（3）和步驟（5）所述縮合反應采用碳二亞胺為縮合劑。
12.如權利要求11所述的合成方法，其特征在于，所述碳二亞胺選自N,N'-二環己基碳二亞胺、N,N-二異丙基碳二亞胺、1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亞胺鹽酸鹽。
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