[發(fā)明專利]一種緩釋型西羅莫司眼用制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210188187.3
• 申請日: 2012-06-09
• 公開（公告）號: CN102670499A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王延?xùn)|;吳綺峰
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東宏盈科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/06;A61K31/436;A61K36/898;A61K47/46;A61P27/02;A61P37/02;A61P37/06
• 代理公司: 北京知本村知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 11039
• 代理人: 周自清

1.一種緩釋型西羅莫司眼用制劑，其特征在于，它是以西羅莫司為藥效原料，以白芨作為粘膜粘附性聚合物釋藥系統(tǒng)，配以眼局部可以接受的藥劑學(xué)上所說的制劑輔料所制備成的緩釋型制劑，每100重量份藥劑中西羅莫司的含量為0.01～1.0重量份，西羅莫司與白芨的用量按其重量比表示為：西羅莫司∶白芨=1.0∶0.1～10.0。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋型西羅莫司眼用制劑，其特征在于，其劑型為滴眼液、眼用凝膠、眼藥膏或藥劑學(xué)上所說的任何一種適于眼局部外用的劑型。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的緩釋型西羅莫司眼用制劑，其特征在于，當(dāng)所制作的劑型為滴眼液或眼用凝膠時(shí)，原料組分還包括抑菌劑；所述抑菌劑為硫柳汞、季銨鹽類、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金類、三梨酸中任何一種或所述品種的任意組合；抑菌劑的用量以與西羅莫司的重量比表示為，西羅莫司:抑菌劑=1.0:0.002～0.5。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的緩釋型西羅莫司眼用制劑，其特征在于，當(dāng)所制作的劑型為滴眼液時(shí)，原料組分還包括增稠劑；所述增稠劑為羥丙甲纖維素、甲基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚卡波非中的任何一種或所述品種的任意組合；增稠劑的用量以與西羅莫司的重量比表示為，西羅莫司:增稠劑=1.0:?0.1～1.0。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的緩釋型西羅莫司眼用制劑，其特征在于，當(dāng)所制作的劑型為眼用凝膠時(shí)，原料組分還包括增稠劑；所述增稠劑選自羥丙甲纖維素、甲基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素、卡波姆、硫酸軟骨素、聚卡波非中的一種或所述品種的任意組合；增稠劑的用量以與西羅莫司的重量比表示為，西羅莫司:增稠劑=?1.0:0.5～5.0。

6.根據(jù)權(quán)利要求3或4或5所述的緩釋型西羅莫司眼用制劑，其特征在于，當(dāng)所制作的劑型為滴眼液或眼用凝膠時(shí)，使用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)成品藥劑的pH值為5.5～7.5；所述pH調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉、鹽酸、枸櫞酸鈉、枸掾酸、硼酸、硼砂中的任何一種或所述品種的任意組合。

7.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的緩釋型西羅莫司眼用制劑，其特征在于，當(dāng)所制作的劑型為滴眼液時(shí)，使用滲透壓調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)滴眼液的滲透壓摩爾濃度為250～350mOsmol/kg；所述滲透壓調(diào)節(jié)劑為氯化鈉、甘露醇的一種或兩品種的任意組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求3或4或5所述的緩釋型西羅莫司眼用制劑，其特征在于，當(dāng)所制作的劑型為滴眼液或眼用凝膠時(shí)，使用助溶劑促進(jìn)西莫羅司溶解，所述助溶劑為聚山梨酯-80、氫化蓖麻油的一種或兩品種的任意組合。

9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的緩釋型西羅莫司眼用制劑，其特征在于，當(dāng)所制作的劑型為眼藥膏時(shí)，原料組分還包括以下品種和用量的輔料：每1重量份西羅莫司配以無水羊毛脂8～15重量份、液狀石蠟2～10重量份、黃凡士林75～95重量份。