[發(fā)明專利]一種黃芩素包合物及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210186737.8
• 申請日: 2012-06-07
• 公開（公告）號: CN102698283A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 尉小慧;周秋娜;侴桂新
• 申請（專利權(quán)）人: 上海中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號: A61K47/40
• 分類號: A61K47/40;A61K31/352;A61P31/04;A61P31/12;A61P29/00;A61P39/06;A61P35/00;A61P9/00;A61P25/00
• 代理公司: 上海海頌知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31258
• 代理人: 何葆芳

1.一種黃芩素包合物，由環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物包合黃芩素而得，其特征在于：所述的環(huán)糊精為α-環(huán)糊精(α-CD)，所述的環(huán)糊精衍生物為二甲基-β-環(huán)糊精（DM-β-CD）、羥乙基-β-環(huán)糊精(HE-β-CD)、磺丁基醚-β-環(huán)糊精（SBE-β-CD）、6-羧甲基-β-環(huán)糊精（6-CM-β-CD）、羥丙基-γ-環(huán)糊精（HP-γ-CD）中的任意一種或幾種的混合物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的黃芩素包合物，其特征在于：環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物與黃芩素的摩爾比為1∶1～50∶1。

3.一種權(quán)利要求1所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于，為溶劑法，即：將環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物加入溶媒中，配制成質(zhì)量百分比濃度為0.5%至飽和的環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液；在25～80℃，邊攪拌邊向環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液中加入黃芩素粉末或黃芩素有機(jī)溶液；加畢，持續(xù)攪拌1～10小時(shí)，然后揮干其中的有機(jī)溶劑；注入4～25℃的水使殘?jiān)浞秩芙猓贿^濾，得黃芩素液體包合物。

4.一種權(quán)利要求1所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于，為超聲法，即：將環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物加入溶媒中，配制成質(zhì)量百分比濃度為0.5%至飽和的環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液，在25～80℃，邊超聲邊向環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液中加入黃芩素粉末或黃芩素有機(jī)溶液；加畢，超聲振蕩1～10小時(shí)，然后揮干其中的有機(jī)溶劑；注入4～25℃的水使殘?jiān)浞秩芙猓贿^濾，得黃芩素液體包合物。

5.一種權(quán)利要求1所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于，為研磨法，即：將環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物加入溶媒中，配制成質(zhì)量百分比濃度為0.5%至飽和的環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液，在室溫下，邊研磨邊向環(huán)糊精或/和環(huán)糊精衍生物溶液中加入黃芩素粉末或黃芩素有機(jī)溶液；加畢，研磨0.5～6小時(shí)，然后揮干其中的有機(jī)溶劑；注入4～25℃的水使殘?jiān)浞秩芙猓贿^濾，得黃芩素液體包合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求3至5中任一項(xiàng)所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于：所述的溶媒選自水、乙醇、甲醇、異丙醇、丙酮中的任意一種或幾種的混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求3至5中任一項(xiàng)所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于：所述的黃芩素有機(jī)溶液是指黃芩素醇溶液。

8.根據(jù)權(quán)利要求3至5中任一項(xiàng)所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于：將所述的黃芩素液體包合物進(jìn)行干燥，即得黃芩素固體包合物。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的黃芩素包合物的制備方法，其特征在于：對黃芩素液體包合物進(jìn)行干燥的方式為減壓干燥、噴霧干燥、冷凍干燥或直接干燥。