[發明專利]新穎的硫酸氫氯吡格雷片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210185355.3
• 申請日: 2012-06-03
• 公開（公告）號: CN102657631A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: 李閱東;唐建飛;沈如杰;何海珍;劉玉艷
• 申請（專利權）人: 杭州朱養心藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K9/20;A61K31/4365;A61K47/26;A61K47/12;A61P7/02
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1.一種氯吡格雷片劑，其包括氯吡格雷藥學可接受的鹽或其多晶型、果糖、枸櫞酸和潤滑劑。

2.根據權利要求1的氯吡格雷片劑，其包括：

3.根據權利要求1至2任一項的氯吡格雷片劑，其中所述氯吡格雷鹽是硫氫酸氯吡格雷或者苯磺酸氯吡格雷以及它們的多晶型。

4.根據權利要求1至3任一項的氯吡格雷片劑，其中還包括粘合劑。在一個實施方案中，所述粘合劑選自羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮、麥芽糖糊精、乙基纖維素、海藻酸鈉及其組合。

5.根據權利要求1至4任一項的氯吡格雷片劑，其中還包括崩解劑。在一個實施方案中，所述崩解劑選自低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、微晶纖維素及其組合。

6.根據權利要求1至5任一項的氯吡格雷片劑，其中還包括稀釋劑。在一個實施方案中，所述稀釋劑選自改良淀粉、預膠化淀粉、微晶纖維素、噴霧干燥乳糖及其組合。

7.根據權利要求1至6任一項的氯吡格雷片劑，其中氯吡格雷鹽以75重量份計：

果糖的量為30-180重量份，

枸櫞酸的量為2-18重量份，

潤滑劑的量為1-18重量份，

任選的粘合劑的量為3-30重量份，

任選的崩解劑的量為3-30重量份，和/或

任選的稀釋劑的量為1-50重量份。

8.根據權利要求1至7任一項的氯吡格雷片劑，其特征在于：

其包括氯吡格雷鹽75重量份、果糖30-180重量份、枸櫞酸2-18重量份、潤滑劑1-18重量份，以及任選的粘合劑3-30重量份、任選的崩解劑3-30重量份、任選的稀釋劑1-50重量份；或者

其包括氯吡格雷鹽75重量份、果糖40-150重量份、枸櫞酸3-15重量份、潤滑劑2-15重量份，以及任選的粘合劑4-25重量份、任選的崩解劑4-25重量份、任選的稀釋劑2-40重量份；或者

其包括氯吡格雷鹽75重量份、果糖50-120重量份、枸櫞酸4-12重量份、潤滑劑2.5-12.5重量份，以及任選的粘合劑5-20重量份、任選的崩解劑5-20重量份、任選的稀釋劑5-30重量份；或者

其包括氯吡格雷鹽75重量份、果糖50-100重量份、枸櫞酸5-10重量份、潤滑劑3-10重量份，以及任選的粘合劑10-20重量份、任選的崩解劑10-20重量份、任選的稀釋劑10-20重量份；或者

其包括氯吡格雷鹽75重量份，果糖約75重量份、枸櫞酸約8重量份、潤滑劑約5重量份，以及任選的粘合劑約10重量份、任選的崩解劑約10重量份、任選的稀釋劑約17重量份；或者

其是素片或者是包衣片劑。

9.制備氯吡格雷片劑的方法，所述氯吡格雷片劑包括氯吡格雷鹽、果糖、枸櫞酸和潤滑劑，以及任選的粘合、崩解劑和稀釋劑，該方法包括以下步驟：(1)使分別過孔徑小于60目的篩的氯吡格雷鹽、果糖和枸櫞酸混合均勻，干法制粒，使得到的顆粒經12-30目整粒，備用；(2)使其它物料過80目篩，備用；(3)使以上二個步驟所得物料按處方比例混合均勻，測定混合物料的活性成分含量，壓片，以及任選地對片劑進行包衣。進一步地，該方法具有如說明書所述的特征。

10.根據權利要求9的方法，其中所述氯吡格雷片劑包括：