[發(fā)明專利]一種口服環(huán)加氧酶-2抑制劑塞來昔布的組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210183731.5
• 申請日: 2012-06-06
• 公開（公告）號: CN103462920A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊鵬輝;周松;丁峰;張霞;陳廣宇
• 申請（專利權(quán)）人: 南京億華藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/52;A61K31/635;A61K47/32;A61K47/38;A61P29/00
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1.一種口服環(huán)加氧酶-2抑制劑塞來昔布的組合物，其特征是：它由速釋部分和緩釋部分組成，其中，速釋部分由藥物、速釋材料、賦形劑、具有抑晶效果的潤滑劑組成，緩釋部分由藥物、具有抑晶效果的緩釋材料、賦形劑、潤滑劑組成。兩部分各含有50-150mg的環(huán)加氧酶-2抑制劑，速釋部分與緩釋部分質(zhì)量比為1比1-3；所述的速釋材料為交聯(lián)聚維酮或交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；所述的賦形劑為微晶纖維素-乳糖；所述具有抑晶效果的潤滑劑為單硬脂酸甘油酯C40或微粉硅膠；所述的具有抑晶效果的緩釋材料為羥丙基甲基纖維素；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉中的一種或多種的混合物。

2.權(quán)利要求1的組合物，其中所述的組合物是片劑或膠囊的形式。

3.權(quán)利要求2的組合物，速釋部分：

所述藥物的含量為8.33wt％到25wt％

所述速釋材料的含量為5wt％到9wt％

所述賦形劑的含量為5.5wt％到24.5wt％

所述具有抑晶效果的潤滑劑含量為7.5wt％到15wt％。

4.權(quán)利要求2的組合物，緩釋部分

所述藥物的含量為16.66wt％到30wt％

所述具有抑晶效果的緩釋材料的含量為10wt％到15wt％

所述賦形劑的含量為11.25wt％到24.5wt％

所述的潤滑劑含量為0.5wt％到1wt％。

5.一種權(quán)利要求2所述的塞來昔布組合物的生產(chǎn)工藝，其特征是它包含如下步驟：

(1)前處理

將塞來昔布與具有抑晶效果的潤滑劑混合打粉，得混粉①，

(2)混粉的制備：

速釋層配料：取混粉①、速釋材料、賦形劑按等量遞增法混合過60目篩，混勻，得混粉②，

緩釋層配料：取塞來昔布、緩釋材料、賦形劑按等量遞增法混合過60目篩，混勻，加入潤滑劑，混勻，得混粉③，

(3)壓片

取混粉②和混粉③，分別稱重后，將速釋層和緩釋層粉末分別置于雙層壓片機(jī)的兩個料斗中，在雙層壓片機(jī)上壓制成片。

6.一種權(quán)利要求2所述的塞來昔布組合物的生產(chǎn)工藝，其特征是它包含如下步驟：

(1)前處理?

將塞來昔布與具有抑晶效果的潤滑劑混合打粉，得混粉①，

(2)混粉的制備：

速釋部分配料：取混粉①、速釋材料、賦形劑按等量遞增法混合過60目篩，混勻，得混粉②，

緩釋部分配料：取塞來昔布、緩釋材料、賦形劑按等量遞增法混合過60目篩，混勻，得混粉③，

(3)制粒

分別取混粉②和③，干法制粒；

(4)裝膠囊

顆粒整粒后，分別稱重，加入潤滑劑混勻，裝入膠囊填充劑加料口，裝膠囊。?