[發(fā)明專利]高溶散速率的伊來西胺藥物組合物及其制法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210179179.2
• 申請日: 2012-06-01
• 公開（公告）號: CN102697779A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王世嶺;李孟廣;張超
• 申請（專利權(quán)）人: 康陽潤和（北京）醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/4525
• 分類號: A61K31/4525;A61K9/16;A61K9/14;A61K9/48;A61P25/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物主要包括80-120目的伊來西胺與藥學(xué)上可接受的第一輔料制得的30-50目的顆粒，所述伊來西胺與第一輔料的重量份比例為1∶1-40，所述藥物組合物的溶出度在70-85%。

2.如權(quán)利要求1所述的高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物主要包括100目的伊來西胺與藥學(xué)上可接受的第一輔料制得的40目的顆粒。

3.如權(quán)利要求1或2所述的任一高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為干混懸劑，每制劑單位含伊來西胺10-400mg，所述伊來西胺與第一輔料的重量份比例為1∶30-40，所述第一輔料包括填充劑、助懸劑和粘合劑，所述干混懸劑還包括潤滑劑。

4.如權(quán)利要求3所述的高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，所述的助懸劑選自阿拉伯膠、卡波姆、黃原膠、桃膠、海藻酸鈉、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素。

5.如權(quán)利要求1所述的高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為膠囊劑，每粒含伊來西胺10-400mg，所述伊來西胺與第一輔料的重量份比例為1∶1-5，所述第一輔料為填充劑、粘合劑，所述膠囊還包括潤滑劑。

6.如權(quán)利要求3或5所述的任一高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，所述填充劑選自淀粉、糊精、乳糖、蔗糖、甘露醇、葡萄糖、微晶纖維素、可壓性淀粉、木糖醇、山梨醇。

7.如權(quán)利要求3或5所述的任一高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，所述的粘合劑選自擇蒸餾水、乙醇、淀粉漿、糊精、明膠漿、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素鈉、乙基纖維素鈉、羥丙基纖維素。

8.如權(quán)利要求3或5所述的任一高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，所述的潤滑劑可以選擇硬脂酸、硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、氫化植物油、聚乙二醇。

9.一種制備高溶散速率的伊來西胺藥物組合物的方法，其特征在于該方法包括以下步驟：

（1）將伊來西胺、填充劑分別過100目篩備用；

（2）按照處方量稱量，將伊來西胺與輔料混合均勻，加粘合劑制成符合條件的軟材；

（3）將軟材過40目篩制粒，45-55℃之間干燥，40目篩整粒，加入處方量的潤滑劑；

（4）中間體檢測；

（5）灌裝、包裝，即得。

10.如權(quán)利要求9所述一種制備高溶散速率的伊來西胺藥物組合物的方法，其特征在于該方法的第（1）步驟為：

（1）將伊來西胺、填充劑和助懸劑分別過100目篩備用。

11.如權(quán)利要求3所述的高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，制備所述干混懸劑包括如下重量份各組分：

伊來西胺50??蔗糖1800??甘露醇50??黃原膠60??微粉硅膠40。

12.如權(quán)利要求3所述的高溶散速率的伊來西胺藥物組合物，其特征在于，制備所述干混懸劑包括如下重量份各組分：

伊來西胺150??乳糖1800??卡波姆10??微粉硅膠40。