[發(fā)明專利]一種齊墩果酸肟酯衍生物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210177250.3
• 申請(qǐng)日: 2012-05-31
• 公開（公告）號(hào): CN102690315A
• 公開（公告）日: 2012-09-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張建軍;趙汗青;鄭鷺飛;梁曉梅;金淑惠;王道全
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07J63/00
• 分類號(hào): C07J63/00;A01N47/38;A01N47/18;A01N37/50;A01N43/40;A01N43/08;A01N37/34;A01N25/02;A01N25/14;A01P3/00
• 代理公司: 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11245
• 代理人: 關(guān)暢

1.式Ⅰ所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，R為呋喃基、吡啶基、1-萘甲基、4-氯苯氧甲基或帶有1~2個(gè)取代基的苯基；所述帶有1~2個(gè)取代基的苯基中的取代基為鹵素或硝基。

2.制備權(quán)利要求1中式Ⅰ所示化合物的方法，包括下述步驟：

1）將式Ⅱ所示的化合物與式Ⅲ所示的化合物進(jìn)行酯化反應(yīng)，得到式Ⅳ所示的肟酯化合物；

其中，式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ中R的定義同式Ⅰ，式Ⅱ、式Ⅳ中的Bn代表芐基；

2）在Pd/C加氫條件下，使式Ⅳ所示的肟酯化合物中的芐基脫除，得到式Ⅰ所示化合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于：步驟1）中所述酯化反應(yīng)的反應(yīng)溶劑為無水二氯甲烷；所述酯化反應(yīng)在回流狀態(tài)下進(jìn)行，所述回流的時(shí)間為5小時(shí)。

4.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的方法，其特征在于：步驟1）中所述酯化反應(yīng)在N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺存在下進(jìn)行，所述式Ⅱ所示的化合物、式Ⅲ所示的化合物與N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺的摩爾比依次為1：1.1：1.1。

5.權(quán)利要求1中式Ⅰ所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備殺菌劑中的應(yīng)用。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于：所述殺菌劑用于殺滅下述至少一種病菌：油菜菌核病菌、茄綿疫病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、立枯絲核菌病和棉花枯萎病。

7.一種殺菌劑，其活性成分為權(quán)利要求1中式Ⅰ所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

8.一種殺菌劑乳油，由下述質(zhì)量百分含量的物質(zhì)組成：1~10%權(quán)利要求1中式Ⅰ式Ⅰ所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，5~15%乳化劑，0.1~1%滲透劑和余量的溶劑組成。

9.一種殺菌劑可濕性粉劑，由下述質(zhì)量百分含量的物質(zhì)組成：15~50%權(quán)利要求1中式Ⅰ所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，10~20%表面活性劑和30~75%白碳黑。

10.一種殺菌劑組合物，其活性成分由a）和b）組成，所述a）為權(quán)利要求1中式Ⅰ所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述b）為下述至少一種殺菌劑：百菌清、異菌脲和多菌靈，所述a）和b）的質(zhì)量比為（1-90）：（10-99）。