[發(fā)明專利]作為前藥的達(dá)比加群酯衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210164723.6 | 申請(qǐng)日： | 2012-05-24 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103420985A | 公開（公告）日： | 2013-12-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 孔維苓;蔡志強(qiáng);黃長江;龔珉;徐為人;湯立達(dá) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 天津藥物研究院 |
| 主分類號(hào)： | C07D401/12 | 分類號(hào)： | C07D401/12;A61K31/4439;A61P7/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300193 *** | 國省代碼： | 天津;12 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 加群酯 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)的達(dá)比加群的酯衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中，
X為O、N或S；
R為單取代或雙取代的CH3或鹵素；
R1為H或C1-C5的烷基或取代的烷基；
R2為H或C1-C3的烷基或取代的烷基；
R3為C1-C6的烷基或取代的烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)的達(dá)比加群的酯的衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
其中，
X為O、N；
R為單取代或雙取代的CH3、F、Cl或Br；
R1為H、甲基或乙基；
R2為H、CH3或異丙基；
R3為甲基、乙基、丙基、丁基、戊基或正己基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的具有式Ⅰ結(jié)構(gòu)的達(dá)比加群的酯衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，選自如下結(jié)構(gòu)式所代表的化合物：
其中，?X、R、R1、R2和R3分別定義如下：
I1：X為O，R為X間位F單取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH3；
I2：X為O，R為X間位F單取代，R1為-CH3，R2為-?H，R3為正己基；
I3：X為O，R為X間位F單取代，R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為-CH3；
I4：X為O，R為X間位F單取代，R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為正己基；
I5：X為O，R為X間位Cl單取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH3；
I6：X為O，R為X間位Cl單取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為正己基；
I7：X為O，R為X間位Cl單取代，R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為-CH3；
I8：X為O，R為X間位Cl單取代，R1為-CH3，R2為-?CH3，R3為正己基；
I9：X為O，R為X間位CH3單取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH3；
I10：X為O，R為X間位CH3單取代，R1為-?CH3，R2為-H，R3為正己基；
I11：X為O，R為X間位CH3單取代，R1為-?CH3，R2為-CH3，R3為-CH3；
I12：X為O，R為X間位CH3單取代，R1為-?CH3，R2為-CH3，R3為-正己基；
I13：X為O，R為X間位Cl和CH3雙取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH3；
I14：X為O，R為X間位Cl和CH3雙取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為正己基；
I15：X為O，R為X間位Cl和CH3雙取代，R1為-CH3，R2為-CH3，R3為-CH3；
I16：X為O，R為X間位Cl和CH3雙取代，R1為-CH3，R2為-CH3，R3為正己基；
I17：X為N，R為X間位F單取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH3；
I18：X為N，R為X間位F單取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為正己基；
I19：X為N，R為X間位F單取代，R1為-CH3，R2為-CH3，R3為-CH3；
I20：X為N，R為X間位F單取代，R1為-?CH3，R2為-CH3，R3為正己基；
I21：X為N，R為X間位Cl單取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH3；
I22：X為N，R為X間位Cl單取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為正己基；
I23：X為N，R為X間位Cl單取代，R1為-CH3，R2為-CH（CH3）2，R3為-CH3；
I24：X為N，R為X間位Cl單取代，R1為-CH3，R2為-CH（CH3）2，R3為正己基；
I25：X為N，R為X間位CH3單取代，R1為-?CH3，R2為-H，R3為-CH3；
I26：X為N，R為X間位CH3單取代，R1為-?CH3，R2為-H，R3為正己基；
I27：X為N，R為X間位CH3單取代，R1為-?CH3，R2為-CH3，R3為-CH3；
I28：X為N，R為X間位CH3單取代，R1為-CH3，R2為-CH3，R3為正己基；
I29：X為N，R為X間位Cl和CH3雙取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為-CH3；
I30：X為N，R為X間位Cl和CH3雙取代，R1為-CH3，R2為-H，R3為正己基；
I31：X為N，R為X間位Cl和CH3雙取代，R1為-CH3，R2為-CH3，R3為-CH3；
I32：X為N，R為X間位Cl和CH3雙取代，R1為-CH3，R2為-CH3，R3為正己基。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D401-00 雜環(huán)化合物，含有兩個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)，以氮原子作為僅有的雜環(huán)原子，至少有1個(gè)環(huán)是僅含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)
C07D401-02 .含有兩個(gè)雜環(huán)
C07D401-14 .含有3個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D401-04 ..被環(huán)原子-環(huán)原子的鍵直接連接的
C07D401-06 ..被僅含脂族碳原子的碳鏈連接的
C07D401-08 ..被含脂環(huán)的碳鏈連接的
