[發(fā)明專利]從頭花蓼全草中提取制備高純度水飛薊賓的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210153124.4
• 申請日: 2012-05-17
• 公開（公告）號: CN102653537A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊陽;孫連娜;陳萬生;吳志軍
• 申請（專利權(quán)）人: 中國人民解放軍第九七醫(yī)院
• 主分類號: C07D407/04
• 分類號: C07D407/04
• 代理公司: 徐州市三聯(lián)專利事務(wù)所 32220
• 代理人: 周愛芳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種從頭花蓼全草中提取制備高純度水飛薊賓的方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

水飛薊（Silybum?marianum?(L.)?Gaertn.），為菊科（Compositae）水飛薊屬（Silybum）植物，又名水飛雉、奶薊、老鼠筋，一年生或二年生草本，原產(chǎn)分布于歐洲、地中海地區(qū)、北非及亞洲中部，我國為引種栽培。瘦果入藥，性味苦涼，有清熱解毒、保肝利膽作用，主要用來治療肝膽疾病，已有二千多年的歷史[中國科學(xué)院中國植物志編輯委員會編，中國植物志，第78卷第1分冊．北京：科學(xué)出版社，1987：161-162．?國家藥典委員會編．中華人民共和國藥典（一部）．2005年版．北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005：56-56]。二十世紀(jì)六十年代末，德國學(xué)者Wagner?H等對水飛薊的保肝活性成分進行了研究，引起了人們的廣泛重視。其主要活性成分為從果實中提取分離得到的一類黃酮木脂素化合物，稱為水飛薊素（silymarin），由水飛薊賓（silibinin）、異水飛薊賓（isosilybin）、水飛薊亭（silychristin）和水飛薊寧（silydianin）等四種同分異構(gòu)體構(gòu)成，其中水飛薊賓含量最高，活性最好[Kvasnic?ka?F，Bíba?B，S?evc?ík?R．Analysis?of?the?active?components?of?silymarin．Journal?of?Chromatography?A，2003，990(1-2)，239-245]。

水飛薊賓，分子式C₂₅H₂₂O₁₁，分子量482，為類白色結(jié)晶性粉末，無臭、味微苦澀，有吸濕性。易溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇，略溶于氯仿，幾乎不溶于水。天然植物提取的水飛薊賓是一對非對映異構(gòu)體，分別為水飛薊賓A（Silibinin?A）、水飛薊賓B（Silibinin?B），化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下。

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水飛薊賓A（Silibinin A）水飛薊賓B（Silibinin B）

現(xiàn)代藥理研究表明，水飛薊賓具有明顯的保護和穩(wěn)定肝細(xì)胞的作用，用于治療急慢性肝炎、肝硬化、肝中毒等病，對肝炎患者癥狀、肝功能均有明顯的改善，具有穩(wěn)定細(xì)胞及細(xì)胞內(nèi)生物膜的作用，還具有一定的抗輻射的作用[K?en?V，Walterová?D．Silybin?and?silymarin-new?effects?and?applications．Biomedical?papers?of?the?Medical?Faculty?of?the?University?Palacky,?Olomouc,?Czechoslovakia，2005，149(1)：29-41]。由于水飛薊賓在抗肝病毒及肝保護作用方面被認(rèn)為是活性好、藥效高、無副作用的最好抗肝病毒劑，被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、保健品、食品和化妝品等產(chǎn)品中，顯示出很好的開發(fā)潛力。近年來，縱觀水飛薊產(chǎn)品市場，國外水飛薊的種植面積在減少，對中國水飛薊素粗品的依賴在加強[徐德峰，張衛(wèi)明，史勁松，等．國內(nèi)水飛薊資源利用現(xiàn)狀與展望．食品研究與開發(fā)，2007，28（2）：157-161]。