[發明專利]一種含有埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑的制備工藝

無效

• 申請號: 201210152186.3
• 申請日: 2012-05-17
• 公開（公告）號: CN102657622A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: 陳敏;張靜;賀蓮;吳健民;吳鋒;朱敏;劉娟
• 申請（專利權）人: 康普藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種含有埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑的制備工藝，其特征在于包括藥液配制、預凍階段，預凍恒溫階段，冷凍升華干燥階段和升溫再干燥階段。

2.根據權利要求1所述的注射用埃索美拉唑鈉的制備工藝，其特征在于所述的注射用埃索美拉唑鈉規格以埃索美拉唑計為10mg、20mg和40mg。

3.根據權利要求1所述的注射用埃索美拉唑鈉的制備工藝，其特征在于所述藥液配制階段包含以下步驟：

（1）稱取處方量的賦形劑、金屬離子螯合劑和抗氧劑溶入總體積80%的注射用水中，攪拌全溶后加入處方量埃索美拉唑鈉，攪拌使完全溶解；

（2）加入處方量藥用炭，攪拌吸附，脫炭過濾；

（3）加入pH值調節劑調節藥液pH值，補加注射用水至全量，除菌過濾，將無菌藥液灌裝于低硼硅玻璃管制瓶中，半加塞；

（4）將樣品放入凍干機，冷凍干燥；

（5）凍干結束后，真空壓塞，軋蓋，燈檢；

（6）全檢合格后，包裝即得。

4.根據權利要求1所述的一種含有埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于所述賦形劑為甘氨酸、甘露醇、葡萄糖、麥芽糖醇、丙氨酸、右旋糖酐、葡聚糖中的一種或多種混合物，優選甘露醇，賦形劑用量占總固量的50%~90%。

5.權利要求1所述的一種含有埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于：所述抗氧劑為亞硫酸氫鈉、無水亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、抗壞血酸中的一種或多種混合物，優選無水亞硫酸鈉，抗氧劑用量占總固量的0.2%~5.0%。

6.根據權利要求1所述的一種含有埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于所述金屬離子螯合劑為乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸鈣鈉中的一種或多種混合物，金屬離子螯合劑用量占總固量的0.1%~5.0%。

7.根據權利要求1所述的一種含有埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于所述pH值調節劑為氫氧化鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉中的一種或多種混合物。

8.根據權利要求3所述的注射用埃索美拉唑鈉的制備工藝，其特征在于，步驟（2）所述藥用炭的用量為0.05%~0.5%（m/v），攪拌吸附溫度為18℃~85℃，吸附時間為10min~40min。

9.根據權利要求3所述的一種含有埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，步驟（3）所述藥液pH值調節至10.0~10.9。

10.根據權利要求3所述的一種含有埃索美拉唑鈉的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，步驟（4）所述冷凍干燥工藝為將樣品放入凍干箱中先在-40℃以下快速預凍3~4小時，然后開啟真空泵，然后經過10~12小時升溫至-10℃~0℃條件下減壓真空干燥6~10小時，最后升溫至25℃~30℃干燥4小時以上。