[發明專利]長春西汀的合成方法

無效

• 申請號: 201210151566.5
• 申請日: 2012-05-16
• 公開（公告）號: CN102702192A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發明（設計）人: 馬玉恒;王偉;顧海成
• 申請（專利權）人: 江蘇正大清江制藥有限公司
• 主分類號: C07D461/00
• 分類號: C07D461/00
• 代理公司: 淮安市科翔專利商標事務所 32110
• 代理人: 韓曉斌

1.長春西汀的合成方法，其特征在于該長春西汀的化學結構式是：?

。

2.根據權利要求1所述的長春西汀的合成方法，其特征在于長春西汀的合成路線是：

。

3.根據權利要求2所述的長春西汀的合成方法，其特征在于長春西汀的合成路線的具體步驟是：

第一步：將原料長春胺（500g,1.41mol）加入5L的三口瓶中，隨后加入甲苯（2L），在冰水浴中攪拌，緩慢滴加滴加多聚磷酸（134g，0.4mol），0.5小時后放置于油浴中，安裝分水器和冷凝管，抽真空，置換氮氣兩次，設置溫度為120℃，反應8小時；反應結束后，蒸干溶劑，加入乙醇和水（2000ml：200ml），同時滴加2mol/L的氫氧化鈉溶液，當PH=9時停止滴加，用飽和碳酸鉀溶液調節PH=12，固體析出，過濾，真空干燥，得到阿撲文卡明，其反應式如下：

第二步：將無水乙醇（3L）加入到5L的三口瓶中，在冰水浴中攪拌1小時后緩慢加入乙醇鈉（180g，2.66mol），攪拌0.5小時后加入阿撲文卡明（446g，1.33mol），隨后將反應瓶放置于油浴中，設置溫度為80℃，反應12小時后蒸出大部分溶劑，然后將溶液倒入鹽酸（4mol/L，800ml）中，用乙酸乙酯500ml萃取，水相調節PH值=12，固體析出，過濾干燥，得長春西汀，其反應式如下：

。