[發明專利]一種復方丙酸氯倍他索混合膠束溶液及其制備方法

有效

• 申請號: 201210151469.6
• 申請日: 2012-05-16
• 公開（公告）號: CN102641276A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發明（設計）人: 付劼;周海濱;張新明
• 申請（專利權）人: 江蘇圣寶羅藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/573
• 分類號: A61K31/573;A61K9/00;A61K47/28;A61P17/00;A61P17/06;A61K31/203
• 代理公司: 鷹潭市博惠專利事務所 36112
• 代理人: 徐紅芳

1.一種復方丙酸氯倍他索混合膠束溶液，其特征在于，其每1000mg中含有：丙酸氯倍他索0.1mg-5mg，維A酸?0.1mg-5mg，膽酸鹽2mg-50mg，磷脂1mg-25?mg，余量為水化溶劑，所述水化溶劑是純化水或pH7.4磷酸鹽緩沖液。

2.一種制備權利要求書1所述的復方丙酸氯倍他索混合膠束溶液的方法，其制備步驟如下：（1）丙酸氯倍他索、維A酸磷脂、膽酸鹽溶解于20-40倍重量乙醇中，至溶解；（2）旋轉蒸干有機溶劑，蒸發溫度40℃-60℃，得到藥物-混合膠束共沉淀物薄膜；（3）加入適量水化溶劑，振蕩水化至藥物-混合膠束共沉淀物薄膜完全溶解，即得藥物混合膠束溶液，其中水化溶劑選自純化水或pH7.4-8.2的磷酸鹽緩沖液。

3.根據權利要求1所述的混合膠束溶液，其特征在于，所述的磷脂選自氫化大豆磷脂酰膽堿或磷脂酰乙醇胺或它們的混合物。

4.根據權利要求1所述的混合膠束溶液，其特征在于，所述的膽酸鹽選自膽酸鈉或去氧膽酸鈉或它們的混合物。

5.根據權利要求1所述的混合膠束溶液，其特征在于，所述的膽酸鹽與磷脂的重量比例為10：1-0.6：1。

6.根據權利要求5所述的混合膠束溶液，其特征在于，所述的膽酸鹽與磷脂的重量比例為5：1-2：1。

7.根據權利要求1所述的混合膠束溶液，其特征在于，藥脂比為1：5-1：20。

8.根據權利要求7所述的混合膠束溶液，其特征在于，藥脂比為1：8?-1：12。

9.根據權利要求書1所述的混合膠束溶液，其特征在于，其每1000mg中含有：丙酸氯倍他索0.5?mg，維A酸0.25?mg，氫化大豆磷脂酰膽堿7.5?mg，膽酸鈉22.5?mg，余量為純化水。