[發明專利]葵花籽用于制備血管緊張素轉化酶抑制劑的應用

無效

• 申請號: 201210151352.8
• 申請日: 2012-05-15
• 公開（公告）號: CN102641318A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發明（設計）人: 謝靜莉;方明;束雯婷;杜磊;李鵬;吳燕玲;李瑩;張旭晟;鄧高靜;王波
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P9/12;A23L1/29;A61K131/00
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦

技術領域

本發明屬于食品領域，具體地說，是關于葵花籽用于制備血管緊張素轉化酶（Angiotensin?Converting?Enzyme，ACE）抑制劑的應用。

背景技術

葵花籽是向日葵的果實。向日葵（英文：Sunflower，學名：Helianthus?annuus），是一種可高達3米的大型一年生菊科向日葵屬植物，果實包括果皮、種皮、子葉和胚四部分。食用型種子較長，果皮黑白條紋占多數，果皮厚，約占種子重量的40%以上，千粒重100~200克。油用型種子較短小，果皮多為黑色，皮薄，約為種子重量的20～30%，千粒重40~110克。我國葵花籽的種植及產量近幾年有了很快的發展，尤其我國北方很適宜種植葵花籽，在吉林、黑龍江兩省種植面積較大，產量逐年增加（孝延文等，葵花籽組成的全分析[J]，油脂科技，1983，3：62-64）。

每100克葵花籽含熱量597千卡，蛋白質23.9克，脂肪49.9克，碳水化合物13克，鈣293毫克，鐵11.38毫克，磷238毫克，鉀864毫克，鈉1924毫克，銅4.4毫克，鋅12毫克，汞0.65毫克，錳6.16毫克。可以看出，鈉在葵花籽種含量最高，同時富含豐富的鐵、鋅、鉀、錳等微量元素，使葵花籽具有預防貧血等疾病的作用，大量的鈣有助于牙齒和骨骼的健康生長（陳偉等，葵花籽粕與葵花籽中微量元素含量的測定[J]，內蒙古民族大學學報（自然科學版），26（3）：271-273）。

血管緊張素轉化酶（angiotensin?converting?enzyme，ACE，EC?3.4.15.1）能將血管緊張素Ⅰ轉化為血管緊張素Ⅱ，這是腎素-血管緊張素系統中已知最強的血管收縮劑，能夠升高血壓。在激肽釋放酶-激肽系統（簡稱KKS）中，血管緊張素轉化酶水解舒緩激肽，分解成為非活性的多肽，舒緩激肽是降壓成分，從而引起血壓升高。

ACE是一種金屬肽酶，含有2個結合Zn²⁺的位點，即所謂“必須結合位點（Obligatory?Binding?Site）”。Zn²⁺結合位點是ACE催化反應的活性基團所在部位。各種ACE抑制物的共同作用是與ACE活性部位的Zn²⁺結合，使之失活。

降血壓肽是對血管緊張素轉化酶活性區域親和力較強的競爭性抑制劑，它們與血管緊張素轉化酶的親和力比血管緊張素或舒緩激肽更強，而且也較不容易從血管緊張素轉化酶結合區釋放，從而阻礙血管緊張素轉化酶催化水解血管緊張素Ⅰ成為血管緊張素Ⅱ以及催化水解舒緩激肽成為失活片段的兩種生化反應過程，起到降血壓的作用。

到目前為止，未發現有關于利用葵花籽制備ACE抑制物或降血壓藥物的報道。

發明內容

本申請的發明人在研究堅果類食品的降血壓效果的過程中發現，葵花籽仁的水解產物具有明顯的血管緊張素轉化酶（ACE）抑制活性。

因此，本發明的目的在于提供一種葵花籽用于制備血管緊張素轉化酶抑制劑的應用。

根據本發明，所述葵花籽為葵花籽的果仁經模擬胃液水解、模擬胃腸消化水解、蛋白酶水解、酸性水解或堿性水解后的產物。

根據本發明的優選實施例，所述模擬胃液水解包括胃蛋白酶水解。

根據本發明的優選實施例，所述模擬胃腸消化水解包括胃蛋白酶和胰蛋白酶水解。

根據本發明的優選實施例，所述蛋白酶選自：堿性蛋白酶、木瓜蛋白酶以及風味酶。

根據本發明的優選實施例，所述酸性水解的pH為2~6。

根據本發明的優選實施例，所述堿性水解的pH為9~11。

基于葵花籽具有抑制血管緊張素轉化酶活性的作用，葵花籽可進一步用于開發具有降血壓功能的食品或保健品。

本發明為葵花籽的開發利用開辟了一條新的途徑，具有廣泛的應用前景。

具體實施方式

以下結合具體實施例，對本發明的降血壓多肽的制備方法作進一步詳細說明。應理解，以下實施例僅用于實施本發明而非用于限定本發明的范圍。

以下實施例中，ACE抑制活性的測定原理及方法步驟如下：

葵花籽果仁蛋白水解物（多肽）的ACE抑制活性測定采用體外模擬測定，體外ACE抑制率測試原理為：底物馬尿酰組氨酰亮氨酸（HHL）在酶ACE的催化作用下，可以生產馬尿酸（Hip）和二肽，通過液相的方法測定馬尿酸的含量，進而可以間接測定ACE酶的酶活；而ACE抑制劑的存在可以抑制ACE酶的活性，致使Hip的生成減少，從而間接反映ACE抑制肽的活性。