[發明專利]一種制備[3?[(2R)?[(1R)?1?[3，5?二(三氟甲基)苯基]乙氧基]?3(S)?(4?氟苯基)嗎啉?4?基]甲基]?5?氧代?4，5?二氫?[1，2，4]?三唑?1?基]膦酸一芐酯的新方法有效
| 申請號： | 201210150848.3 | 申請日： | 2012-05-16 |
| 公開（公告）號： | CN102675369B | 公開（公告）日： | 2017-07-11 |
| 發明（設計）人： | 張瑞華;張金鳳 | 申請（專利權）人： | 北京華眾思康醫藥技術有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6558 | 分類號： | C07F9/6558 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 102209 北京市昌*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 福沙吡坦 中間體 新方法 | ||
1.一種制備式I化合物的新方法：
所述方法包括：
將式II化合物與未經純化的式III化合物直接在有機溶劑中，位阻堿的作用下反應，然后經甲醇處理生成
其中，式III是由式IV經磺酰氯處理得到的
。
2.根據權利要求1所述的方法，所使用的有機溶劑選自醚類化合物。
3.根據權利要求2所述的方法，所使用的有機溶劑，優選四氫呋喃，二氧六環。
4.根據權利要求2或3所述的方法，所使用的有機溶劑，最優選四氫呋喃。
5.根據權利要求1所述的方法，所使用的位阻堿選自六甲基二硅氮烷鈉，二異丙胺基鋰，正丁基鋰。
6.根據權利要求5所述的方法，所使用的位阻堿，優選為六甲基二硅氮烷鈉。
7.根據權利要求1所述的方法，位阻堿的使用量(摩爾量)為阿瑞吡坦(式II)使用量(摩爾量)的1.0～1.5倍。
8.根據權利要求7所述的方法，優選位阻堿的使用量(摩爾量)為阿瑞吡坦(式II)使用量(摩爾量)的1.2～1.4倍。
9.根據權利要求7或8所述的方法，最優選位阻堿的使用量(摩爾量)為阿瑞吡坦(式II)使用量(摩爾量)的1.3倍。
10.根據權利要求1所述的方法，阿瑞吡坦(式II)使用量(摩爾量)與磷酸二芐酯(式IV)的使用量(摩爾量)的比值為1∶1～1.5。
11.根據權利要求10所述的方法，優選阿瑞吡坦(式II)使用量(摩爾量)與磷酸二芐酯(式IV)的使用量(摩爾量)的比值為1∶1.2～1.4。
12.根據權利要求10或11所述的方法，最優選阿瑞吡坦(式II)使用量(摩爾量)與磷酸二芐酯(式IV)的使用量(摩爾量)的比值為1∶1.3。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于北京華眾思康醫藥技術有限公司，未經北京華眾思康醫藥技術有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201210150848.3/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
