[發(fā)明專利]一種吲哚二酮哌嗪類衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210150523.5
• 申請日: 2012-05-16
• 公開（公告）號: CN102675293A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王斌貴;杜豐玉
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學院海洋研究所
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;C12P17/16;A01N43/60;A01P7/00;C12R1/645
• 代理公司: 沈陽科苑專利商標代理有限公司 21002
• 代理人: 周秀梅;李穎

1.一種吲哚二酮哌嗪類衍生物，其特征在于：吲哚二酮哌嗪類衍生物如式I所示，

式I

其中：

R¹為氫、甲基、C1-C6酰基或2-6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烯基；

R²為氫或異戊烯基；

R³為氫或異戊烯基；

R⁴為氫或異戊烯基；

R³與R⁴至少其一為異戊烯基。

2.按權(quán)利要求1所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物，其特征在于：所述吲哚二酮哌嗪類衍生物，其R¹為甲基或2-6個碳原子的直鏈或支鏈的烷基或烯基，R²與R⁴為H或異戊烯基，R³為異戊烯基。

3.按權(quán)利要求1或2所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物，其特征在于：所述吲哚二酮哌嗪類衍生物，其R¹為甲基，R²與R⁴為H，R³為異戊烯基。

4.一種權(quán)利要求1所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于：

1)將冠突散囊菌(Eurotium?cristatum)接種于真菌固體培養(yǎng)基中靜置發(fā)酵，經(jīng)有機溶劑提取，獲得提取物，待用；

2)將上述提取物進行硅膠柱層析，以石油醚-丙酮及氯仿-甲醇進行梯度洗脫，收集洗脫液，洗脫液經(jīng)薄層層析檢測；

3)將上述步驟2)中石油醚-丙酮體積比2～1∶1梯度的洗脫組分，依次進行反相硅膠柱層析、凝膠柱層析與制備高效液相色譜分離純化，收集保留時間t_R值為10-30min的組分，即得式I所示吲哚二酮哌嗪類化合物。

5.按權(quán)利要求4所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于：所述步驟3)收集保留時間t_R值為15.8-20.8min的組分。

6.按權(quán)利要求4或5所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于：所述步驟3)收集保留時間t_R值為17.8min的組分。

7.按權(quán)利要求4所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于：所述步驟1)發(fā)酵時間為25-30天，固體培養(yǎng)基為大米培養(yǎng)基，有機溶?劑為乙酸乙酯、丙酮、氯仿、甲醇、乙醇、水中的一種或幾種。

8.按權(quán)利要求4所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于：所述步驟2)中石油醚-丙酮洗脫梯度為100∶1至1∶1，氯仿-甲醇洗脫梯度為40∶1至1∶1。

9.按權(quán)利要求4所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的制備方法，其特征在于：所述步驟3)中反向硅膠柱層析洗脫液為體積比1∶1的甲醇-水，凝膠柱層析洗脫液為甲醇，制備高效液相色譜條件為體積比7∶3的甲醇-水，流速為5mL/min，檢測波長為235nm。

10.一種權(quán)利要求1所述的吲哚二酮哌嗪類衍生物的應用，其特征在于：所述式I所示吲哚二酮哌嗪類衍生物可用于制備農(nóng)用殺蟲劑。?