[發明專利]一種奧美拉唑腸溶微丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201210148063.2
• 申請日: 2012-05-14
• 公開（公告）號: CN102631327A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: 劉全國;陳克領
• 申請（專利權）人: 海南新中正制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/4439;A61K47/38;A61P1/04
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

1.一種奧美拉唑腸溶微丸，其特征在于，包括基丸和保護層，保護層包括保護性包衣、內聚包衣和腸溶包衣，重量百分比組成如下：

a．基丸：

b．保護性包衣：

羥丙基甲基纖維素????0.5%~2%

甘露醇??????????????8%~15%

c．內聚包衣：

羥丙基甲基纖維素????1%~3%

二乙酰甘油單酯??????1%~5%

滑石粉??????????????1%~3%

d．腸溶包衣：

丙烯酸樹脂L30D??????10%~40%

檸檬酸三乙酯????????2%~5%

硬脂酰聚甘油酯??????1%~7%。

2.根據權利要求1所述的奧美拉唑腸溶微丸，其特征在于，重量百分比組成如下：

a．基丸：

b．保護性包衣：

羥丙基甲基纖維素????1.0%

甘露醇??????????????14.7%

c．內聚包衣：

羥丙基甲基纖維素????1.0%

二乙酰甘油單酯??????1.5%

滑石粉??????????????1.3%

d．腸溶包衣：

丙烯酸樹脂L30D??????20.4%

檸檬酸三乙酯????????2.6%

硬脂酰聚甘油酯??????1.7%。

3.根據權利要求1或2所述的奧美拉唑腸溶微丸，其特征在于，所述的奧美拉唑、二甲聚硅氧烷乳劑和吐溫80的粒徑均為小于等于80目。

4.根據權利要求1或2所述的奧美拉唑腸溶微丸制備的奧美拉唑腸溶微丸膠囊劑或片劑。

5.根據權利要求1~3任一項所述的奧美拉唑腸溶微丸的制備方法，包括以下步驟：

1）基丸的制備：將羥丙基甲基纖維素制成質量百分數為3%~8%的羥丙基甲基纖維素水溶液；稱取奧美拉唑、二甲聚硅氧烷乳劑和吐溫80混勻得到混粉，稱取占混粉總重量10%的混粉，用適量羥丙基甲基纖維素水溶液包衣造粒，制成30~50目的丸模，干燥；將干燥的丸模用適量羥丙基甲基纖維素水溶液包衣同時加入占混粉總重量10%的混粉，反復噴加適量羥丙基甲基纖維素水溶液并加入占混粉總重量10%的混粉多次，得到粒徑為20目~35目的基丸，干燥，備用；

2）保護性包衣的制備：將羥丙基甲基纖維素制成質量百分數為1%~5%的羥丙基甲基纖維素水溶液，然后加入甘露醇，混合均勻形成懸浮液，均勻噴于基丸上，干燥，得到噴有保護性包衣的基丸；

3）內聚包衣的制備：將羥丙基甲基纖維素制成質量百分數為1%~5%的羥丙基甲基纖維素水溶液，然后加入二乙酰甘油單酯和滑石粉，混合均勻形成懸浮液，均勻噴于噴有保護性包衣的基丸上，干燥，得到噴有內聚包衣和保護性包衣的基丸；

4）腸溶包衣的制備：將硬脂酰聚甘油酯熔融后置于水中，冷卻，然后加入檸檬酸三乙酯和丙烯酸樹脂L30D，混合均勻形成懸浮液，均勻噴于噴有內聚包衣和保護性包衣的基丸上，干燥，得到奧美拉唑腸溶微丸。

6.根據權利要求5所述的奧美拉唑腸溶微丸的制備方法，其特征在于，步驟1）中，包衣采用包衣造粒機，包衣造粒機的霧化壓力為0.2MPa±0.05MPa，轉數為8轉/分鐘~12轉/分鐘，溫度為28℃~32℃。

7.根據權利要求5所述的奧美拉唑腸溶微丸的制備方法，其特征在于，步驟2）中，采用流化床包衣機將懸浮液均勻噴于基丸上，設置流化床包衣機參數：霧化壓力為0.2MPa±0.05MPa，轉數為8轉/分鐘~12轉/分鐘，溫度為28℃~32℃。

8.根據權利要求5所述的奧美拉唑腸溶微丸的制備方法，其特征在于，步驟3）中，采用流化床包衣機將懸浮液均勻噴于噴有保護性包衣的基丸上，設置流化床包衣機參數：霧化壓力為0.2MPa±0.05MPa，轉數為8轉/分鐘~12轉/分鐘，溫度為28℃~32℃。

9.根據權利要求5所述的奧美拉唑腸溶微丸的制備方法，其特征在于，步驟4）中，采用流化床包衣機將懸浮液均勻噴于噴有內聚包衣和保護性包衣的基丸上，設置流化床包衣機參數：霧化壓力為0.2MPa±0.05MPa，轉數為8轉/分鐘~12轉/分鐘，溫度為28℃~32℃。