[發明專利]幾種燈盞花素脂質載體及其凝膠的制備方法

無效

• 申請號: 201210147360.5
• 申請日: 2012-05-14
• 公開（公告）號: CN103417481A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 陳燕軍;熊欣;頊佳音
• 申請（專利權）人: 中國中醫科學院中藥研究所
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/127;A61K9/00;A61K31/7048;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/12;A61P25/00;A61P29/00
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1.一種燈盞花素傳遞體，其特征在于，它主要由以下重量份數的原料制成：燈盞花素1、卵磷脂2～10、表面活性劑1～5、pH6～8的磷酸緩沖溶液。

2.一種燈盞花素固體脂質納米粒，其特征在于，它主要由以下重量份數的原料制成：燈盞花素1、固體脂質材料2～8、乳化劑2～8、非離子表面活性劑15～25。

3.一種燈盞花素納米結構脂質載體，其特征在于，它主要由以下重量份數的原料制成：燈盞花素1、固體脂質材料2～8、液體脂質材料2～25、乳化劑2～8、非離子表面活性劑15～25。

4.四種燈盞花素脂質載體凝膠劑，其特征在于，所述凝膠由燈盞花素脂質載體A、凝膠基質B、保濕劑C、增溶劑D、防腐劑E、pH調節劑F和pH6～8的磷酸緩沖溶液組成。

5.一種燈盞花素凝膠劑，其特征在于，所述凝膠由燈盞花素、凝膠基質B、保濕劑C、增溶劑D、防腐劑E、pH調節劑F和pH6～8的磷酸緩沖溶液組成。

6.根據權利要求4、5所述的四種燈盞花素脂質載體凝膠劑與燈盞花素凝膠劑，其特征在于，所述凝膠基質B為重量百分比0.5～5％卡波姆、保濕劑C為重量百分比0.5～2％甘油、增溶劑D為重量百分比0.5～2％無水乙醇、防腐劑E為重量百分比0.1～0.3％山梨酸、pH調節劑F為一定量三乙醇胺。

7.根據權利要求1、2、3所述的燈盞花素傳遞體、固體脂質納米粒和納米結構脂質載體，其特征是所述脂質載體制備方法包括如下方法和步驟：

(1)燈盞花素傳遞體的制備：

①將1重量份數的燈盞花素、2～10重量份數的卵磷脂的和1～5重量份數的表面活性劑溶解于適量比例為1～2∶1的甲醇-二氯甲烷混合溶液中，30～40℃旋蒸除去有機試劑，使成膜材料在圓底燒瓶壁上形成一層均勻的類脂膜；

②將適量pH6～8的磷酸緩沖溶液緩慢倒入步驟①中的類脂膜中，30～40℃旋蒸水合0.5～2h使類脂膜完全脫落；

③將步驟②得到的液體冰水浴探頭超聲2～8min，適量pH6～8的磷酸緩沖溶液定容，得到燈盞花素傳遞體混懸液。

(2)燈盞花素固體脂質納米粒的制備：

①將1重量份數的燈盞花素、2～8重量份數的固體脂質材料與2～8重量份數的乳化劑、在60～80℃水浴中溶解適量甲醇中，形成有機相；

②將15～25重量份數的非離子表面活性劑溶于相同溫度的適量的水中，保溫，構成水相；

③在攪拌條件下用注射器將水相緩慢注入有機相中，攪拌1～2h，減壓旋蒸直至有機溶劑揮發完全，放置常溫，轉移至量瓶中，加適量水定容，得到燈盞花素固體脂質納米粒混懸液。

(4)燈盞花素納米結構脂質載體的制備：

①將1重量份數的燈盞花素、2～8重量份數的固體脂質材料、2～25重量份數的液體脂質材料與2～8重量份數的乳化劑在60～80℃水浴中溶解適量甲醇中，形成有機相；

②將15～25重量份數的非離子表面活性劑溶于相同溫度的適量的水中，保溫，構成水相；

③在攪拌條件下用注射器將水相緩慢注入有機相中，攪拌1～2h，減壓旋蒸直至有機溶劑揮發完全，放置常溫，轉移至量瓶中，加適量水定容，得到燈盞花素納米結構脂質載體混懸液。

8.根據權利要求6所述的四種燈盞花素脂質載體凝膠劑與燈盞花素凝膠劑，其特征是所述脂質載體凝膠與普通凝膠制備方法包括如下方法和步驟：

(1)燈盞花素脂質載體凝膠的制備：

①空白凝膠基質的制備：稱取適量卡波姆粉末，用適量的pH6～8的磷酸緩沖溶液充分溶解溶脹，滴加適量的三乙醇胺調節pH5～7，得到濃度為3～8％空白凝膠基質；

②稱取適量①所述的卡波姆空白凝膠，加處方量甘油，充分攪拌；稱取處方量山梨酸，加入處方量無水乙醇中，超聲溶解；將溶有山梨酸的無水乙醇溶液加入凝膠基質中，充分攪拌；

③緩慢向②所述基質中加入脂質載體混懸液或藥物溶液，充分攪拌；補充pH6～8的磷酸緩沖溶液至適量，充分攪拌溶脹，得到濃度為0.5～2％卡波姆、燈盞花素含量為0.5～1％的脂質載體凝膠或普通凝膠。