[發明專利]中藥小薊有效部位提取物及其制法、藥物組合物和用途

有效

• 申請號: 201210145120.1
• 申請日: 2012-05-11
• 公開（公告）號: CN103385902A
• 公開（公告）日: 2013-11-13
• 發明（設計）人: 張鐵軍;許浚;鄒全飛;岳南
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P9/14
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

1.一種小薊有效部位提取物，其特征在于，所述小薊有效部位提取物包含作為唯一活性成分的黃酮類化合物。

2.根據權利要求1所述的小薊有效部位提取物，其中，所述黃酮類化合物主要包括蒙花苷、蘆丁、刺槐素和槲皮素。

3.根據權利要求1所述的小薊有效部位提取物，其中，所述小薊有效部位提取物中總黃酮類化合物的重量百分含量大于50%。

4.一種制備權利要求1至3中任一項所述的小薊有效部位提取物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

（1）取小薊藥材經溶劑提取；

（2）將步驟（1）所得的提取液減壓濃縮至適當體積，放至室溫，離心，得沉淀；

（3）將步驟（2）中的沉淀用有機溶劑提取脫脂后，棄去有機層，沉淀干燥后即得小薊有效部位提取物；或者將步驟（2）中的沉淀用堿溶液溶解，過濾，將濾液用大孔吸附樹脂柱純化后得到小薊有效部位提取物。

5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，所述步驟（1）中的提取方法為溫浸、熱回流和/或滲漉；優選地，所述步驟（1）中的溶劑選自水、堿溶液、甲醇、乙醇和丙酮中的一種或多種，其中，當用堿溶液提取時，步驟（2）中還包括先用酸的水溶液將溶液pH值調至3-7的步驟；優選地，所述堿溶液為石灰水、氫氧化鈉水溶液、氫氧化鉀水溶液或碳酸鈉水溶液；優選地，所述酸為鹽酸或硫酸。

6.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，所述步驟（3）中的有機溶劑為石油醚、乙醚、二氯甲烷、氯仿或乙酸乙酯；優選地，所述步驟（3）中的堿溶液為石灰水、氫氧化鈉水溶液、氫氧化鉀水溶液或碳酸鈉水溶液；優選地，所述步驟（3）中的大孔吸附樹脂柱為非極性大孔吸附樹脂柱，如HPD-300大孔吸附樹脂柱。

7.根據權利要求4至6中任一項所述的方法，其特征在于，所述步驟（3）中進一步包括將脫脂后的沉淀用堿溶液溶解，過濾，向濾液中加入酸的水溶液調節pH值至3-7，將析出的沉淀過濾，水洗，干燥后即得小薊有效部位提取物；優選地，所述堿溶液為石灰水、氫氧化鈉水溶液、氫氧化鉀水溶液或碳酸鈉水溶液，優選地，所述酸為鹽酸或硫酸。

8.一種藥物組合物，其包含權利要求1至3中任一項所述的小薊有效部位提取物。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為膠囊劑、片劑、顆粒劑、滴丸、軟膠囊劑、分散片、口腔崩解片、緩釋片、控釋片、注射液、輸液或注射用無菌粉末。

10.根據權利要求1至3中任一項所述的小薊有效部位提取物在制備預防和/或治療靜脈曲張疾病的藥物中的用途，優選地，所述靜脈曲張疾病為痔瘡或下肢靜脈曲張。