[發明專利]一種普盧利沙星的制備方法

有效

• 申請號: 201210139610.0
• 申請日: 2012-05-08
• 公開（公告）號: CN102718781A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發明（設計）人: 張翔;李明驗;黃耀宗
• 申請（專利權）人: 四川科倫藥物研究有限公司
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04
• 代理公司: 北京太兆天元知識產權代理有限責任公司 11108
• 代理人: 張韜

1.一種合成普盧利沙星的方法，其特征在于該方法包括如下步驟：

步驟1、以4-氯甲基-5-甲基-1，3-二氧雜環烯戊二酮為起始原料，加入碘化物，在有機溶劑Ⅰ中攪拌得反應液A；

步驟2、反應液A不經分離，直接與下式Ⅱ化合物（6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸）、堿類物質、二甲基甲酰胺混合，一鍋法反應得到普盧利沙星，原料投料比以摩爾數計，DMDO-Cl：碘化物：有機溶劑Ⅰ:化合物Ⅱ：堿類物質:二甲基甲酰胺=1～2:1～3:5～1000:1:1～3:10～2000。

2.如權利要求1所述的一種合成普盧利沙星的方法，其特征在于原料投料比以摩爾數計，DMDO-Cl：碘化物：有機溶劑Ⅰ:化合物Ⅱ：堿類物質:二甲基甲酰胺=1.1～1.5:1.4～2.5:10～40:1:1.3～2.5:30～200。

3.如權利要求1所述的一種合成普盧利沙星的方法，其特征在于所述的碘化物為碘化鈉、碘化鉀中的至少一種。

4.如權利要求1所述的一種合成普盧利沙星的方法，其特征在于所述的碘化物為碘化鈉。

5.如權利要求1所述的一種合成普盧利沙星的方法，其特征在于所述的有機溶劑Ⅰ為丙酮、二甲基甲酰胺、乙腈中的任意一種或幾種的混合溶劑。

6.如權利要求1所述的一種合成普盧利沙星的方法，其特征在于所述的有機溶劑Ⅰ為丙酮。

7.如權利要求1所述的一種合成普盧利沙星的方法，其特征在于所述的堿類物質為碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫鉀、碳酸鉀、Cs₂CO₃、N，N-二異丙基乙胺中的至少一種。

8.如權利要求1所述的一種合成普盧利沙星的方法，其特征在于所述的堿類物質為為碳酸氫鉀或N，N-二異丙基乙胺。