[發明專利]一種靜脈注射用肝靶向白介素-12/殼聚糖納米給藥系統及其制備方法

無效

• 申請號: 201210138396.7
• 申請日: 2012-05-07
• 公開（公告）號: CN102641495A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發明（設計）人: 王守立
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K38/20
• 分類號: A61K38/20;A61K47/48;A61P1/16;A61P35/00
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 陶海鋒

1.一種靜脈注射用肝靶向白介素-12/殼聚糖納米給藥系統，其特征在于：它是以肝靶向化合物多聚磷酸鈉-殼聚糖為載體材料，交聯包埋白介素-12制成，納米球粒徑為200～500nm，載藥率為2～25%；所述殼聚糖的脫乙酰度≥80%。

2.權利要求1所述靜脈注射用肝靶向白介素-12/殼聚糖納米給藥系統的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)制備多聚磷酸鈉-殼聚糖修飾白介素-12納米球：

分別配制濃度為1～5μg/mL的白介素-12水溶液和濃度為1～5mg/mL的殼聚糖醋酸溶液，殼聚糖的脫乙酰度≥80%，將上述兩溶液以體積比1∶3～1∶6混勻，在磁力攪拌200～400r/min條件下，緩慢滴加濃度為0.5～1.6mg/mL的三聚磷酸鈉水溶液，加入的三聚磷酸鈉溶液的總體積為白介素-12水溶液體積的0.5～4倍，獲得白介素-12納米球懸液；

(2)將步驟(1)獲得的懸液加入醋酸-醋酸鈉緩沖液中混勻，所述懸液和醋酸-醋酸鈉緩沖液的體積比1∶1～1∶3為，用冰乙酸調節pH值至5.5～6.5間，均勻交聯后微孔濾膜過濾，配制成多聚磷酸鈉化學修飾的白介素-12殼聚糖納米球懸液。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟(1)中，白介素-12水溶液的濃度為2μg/mL，殼聚糖醋酸溶液的濃度為2mg/mL，上述兩溶液的體積比為1∶3，三聚磷酸鈉水溶液的濃度為0.84mg/mL，加入的三聚磷酸鈉溶液的總體積為白介素-12水溶液體積的1.2倍。