[發(fā)明專(zhuān)利]具有微孔的海綿狀的鹽酸昂丹司瓊膜劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210138173.0
• 申請(qǐng)日: 2012-05-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102670570A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-09-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳芳;侯惠民;夏怡然;張樺
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 上海現(xiàn)代藥物制劑工程研究中心有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/70
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/70;A61K31/4178;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/34;A61P1/08
• 代理公司: 上海金盛協(xié)力知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

1.具有微孔的海綿狀的鹽酸昂丹司瓊膜劑，其特征在于，其組分包括鹽酸昂丹司瓊、水溶性高分子材料和水不溶性微粉；

所述水溶性高分子材料為HPMC、PVA、HPC、CMC-Na、PVP、海藻酸鈉或PEO中的任意兩種，且其中，一種為較低分子量水溶性高分子材料，其分子量為10,000～200,000道爾頓，另一種為較高分子量水溶性高分子材料，其分子量為200,000～10,000,000道爾頓；

重量比為：

較低分子量水溶性高分子材料∶較高分子量水溶性高分子材料＝1∶4～4∶1。

所述水不溶性微粉優(yōu)選為微晶纖維素微粉、淀粉、二氧化硅微粉、CaCO3微粉、聚苯乙烯磺酸鈉微粉、CMC微粉或脫乙酰甲殼素微粉。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有微孔的海綿狀的鹽酸昂丹司瓊膜劑，其特征在于，以膜劑的總重量計(jì)，鹽酸昂丹司瓊的重量含量為1～40%。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有微孔的海綿狀的鹽酸昂丹司瓊膜劑，其特征在于，所述水溶性高分子材料為分子量為130,000道爾頓的PVA和分子量為600,000道爾頓的HPC的混合物，重量比為4∶1；

或者為：

分子量為20,000道爾頓的HPMC和分子量為7,000,000道爾頓的PEO的混合物，重量比為1∶4；

或者為：

分子量為32,000道爾頓的海藻酸鈉與分子量為700,000道爾頓的混合物，重量比為1∶2；

或者為：

分子量為100,000道爾頓的PEO與分子量為360,000道爾頓的PVP混合物，重量比為1∶1；

或者為：

分子量為10,000道爾頓的PVP與分子量為1,000,000道爾頓的HPC的混合物，重量比為2∶1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述的具有微孔的海綿狀的鹽酸昂丹司瓊膜劑，其特征在于，水溶性高分子材料與水不溶性微粉的重量比為：水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.05～1.5。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的具有微孔的海綿狀的鹽酸昂丹司瓊膜劑，其特征在于，水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.1～1.25。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的具有微孔的海綿狀的鹽酸昂丹司瓊膜劑，其特征在于，所述微孔的孔徑為10～100nm，薄膜的厚度為0.01～0.2mm。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的具有微孔的海綿狀的鹽酸昂丹司瓊膜劑，其特征在于，所述的膜劑中，還包括其他輔料，所述的其他輔料為抗氧劑、矯味劑、增塑劑或色素中的一種以上，以膜劑的總重量計(jì)，其他輔料的重量含量為0.01～30%。

8.制備權(quán)利要求1～6任一項(xiàng)所述的鹽酸昂丹司瓊膜劑的方法，其特征在于，包括如下步驟：

（1）將造孔劑和鹽酸昂丹司瓊加入所述水溶性高分子材料的水料漿，水溶性高分子材料的水料漿的重量濃度為10～30%；

所述造孔劑的組分包括所述的水不溶性微粉和吸附在其上的溶劑，水不溶性微粉的重量份數(shù)與溶劑的重量份為：

水不溶性微粉????100份

溶劑????100～900份

所述溶劑選自乙醇或丙酮中的一種以上；

造孔劑的加入重量，以干基水溶性高分子材料和水不溶性微粉的重量計(jì)，水溶性高分子材料∶水不溶性微粉＝1∶0.05～1.5；

（2）然后涂布制膜，獲得載藥薄膜；

（3）將步驟（2）獲得的載藥薄膜在高于溶劑揮發(fā)的溫度下干燥，獲得所述的微孔海綿狀藥膜制劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于，在步驟（1）中，將造孔劑、鹽酸昂丹司瓊和其他輔料加入所述水溶性高分子材料的水料漿，然后再涂布制膜，獲得載藥薄膜。