[發(fā)明專利]恩替卡韋片及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210131581.3
• 申請日: 2012-04-21
• 公開（公告）號: CN102652737A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡李斌;彭俊清;李巧霞;胡功允
• 申請（專利權(quán)）人: 浙江華海藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/522;A61P1/16;A61P31/20
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.恩替卡韋片，按重量計(jì)含有恩替卡韋一水合物0.2％～1％，填充劑85％～98％，粘合劑0％～5％，崩解劑0％～10％，助流劑0％～2％，潤滑劑0.5％～2％，其中恩替卡韋一水合物是以粉末的形式加入的，所述恩替卡韋一水合物粉末的粒徑d(0.9)≤50μm。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的恩替卡韋片，其中恩替卡韋一水合物的粒徑d(0.9)≤30μm。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的恩替卡韋片，其中恩替卡韋一水合物的粒徑d(0.9)≤20μm。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的恩替卡韋片，其中填充劑選自單水乳糖、微晶纖維素、甘露醇、玉米淀粉、預(yù)膠化淀粉、磷酸氫鈣二水合物中的一種或幾種；粘合劑選自聚維酮、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素；崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙纖維素；助流劑選自二氧化硅、膠態(tài)二氧化硅；潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的恩替卡韋片，其特征在于填充劑為單水乳糖和微晶纖維素；粘合劑為聚維酮；崩解劑為交聯(lián)聚維酮；潤滑劑為硬脂酸鎂。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的恩替卡韋片，其特征在于按重量計(jì)含有恩替卡韋一水合物0.2％～0.5％，單水乳糖45％～75％，微晶纖維素15％～45％，聚維酮1％～3％，交聯(lián)聚維酮3％～6％，硬脂酸鎂0.5％～1％。

7.制備權(quán)利要求1所述的恩替卡韋片的方法，其特征在于包含下述步驟：(a)將恩替卡韋一水合物和內(nèi)制粒輔料混合均勻；(b)加入純化水或粘合劑的水溶液制粒并干燥得到恩替卡韋干顆粒；(c)將干顆粒和外加輔料混合并壓制成片；其中內(nèi)制粒輔料是指全部或部分的填充劑、崩解劑、粘合劑，也可以不包括粘合劑；外加輔料包括剩余部分的填充劑、崩解劑、粘合劑，以及全部的助流劑和潤滑劑。

8.制備權(quán)利要求6所述的恩替卡韋片的方法，其特征在包含下述步驟：(a)將恩替卡韋一水合物和部分單水乳糖以等量遞加的方式混合均勻，再與剩余的單水乳糖，微晶纖維素，以及一半量的交聯(lián)聚維酮混合均勻；(b)加入聚維酮的水溶液制粒并干燥得到恩替卡韋干顆粒；(c)將干顆粒和剩余的一半量交聯(lián)聚維酮，以及硬脂酸鎂混合，并壓制成片劑。