[發明專利]基于溶蝕滲透機理的硫酸沙丁胺醇控釋制劑

無效

• 申請號: 201210129706.9
• 申請日: 2012-04-28
• 公開（公告）號: CN103371983A
• 公開（公告）日: 2013-10-30
• 發明（設計）人: 高宇;吳宗好;汪貽華
• 申請（專利權）人: 合肥華方醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/30;A61K9/22;A61K31/137;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/34;A61K47/32;A61P11/08
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1.一種基于溶蝕滲透機理的硫酸沙丁胺醇控釋制劑，其中包括含有活性成分硫酸沙丁胺醇并同時具有溶蝕與滲透功能的片芯，片芯表面包裹半透膜。

2.權利要求1中所述的片芯包含硫酸沙丁胺醇、可溶蝕性組分、滲透阻滯劑、滲透壓活性物質及其他藥學上可接受的賦形劑。

3.權利要求1中所述的半透膜包括其表面無小孔或具有1個及以上的小孔。

4.權利要求1中所述的片芯其典型特征為（以占片芯重量百分比計）：

??硫酸沙丁胺醇??????????????????????2～20%

??聚氧乙烯?????????????????????????10～50%

??交聯聚維酮???????????????????????10～40%

??氯化鈉????????????????????????????5～60%

??硬脂酸鎂???????????????????????????0～1%。

5.權利要求2中所述的可溶蝕性組分應具有形成凝膠并可持續溶蝕的能力，具體為：聚氧乙烯、羥丙甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、卡波姆、羥丙基纖維素、海藻酸鈉的一種或多種。

6.權利要求2中所述的滲透阻滯劑為水不溶性纖維素類和水不溶性高分子聚合物，優選具有遇水膨脹性質的水不溶性纖維素類和水不溶性高分子聚合物，具體為：交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、醋酸纖維素、乙基纖維素的一種或多種。

7.權利要求2中所述的滲透壓活性物質為鹽類和（或）糖類，具體為：氯化鈉、氯化鎂、氯化鉀、甘露醇、蔗糖、果糖、葡萄糖的一種或多種。

8.權利要求2中所述的藥學上可接受的賦形劑包括粘合劑、潤滑劑等，其可利于制劑成型過程，具體為：硬脂酸鎂、滑石粉、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素、乙基纖維素等。

9.權利要求3中所述的1個及以上的小孔其總面積不應大于整個半透膜表面積的5%。

10.權利要求3中所述的半透膜具體組成為：乙基纖維素、醋酸纖維素、丙烯酸樹脂類、羥丙甲基纖維素、甘油、丙二醇、聚乙二醇、鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸正辛酯、聚維酮、聚乙二醇、丙二醇的一種或多種。