[發(fā)明專利]穩(wěn)定的聚乙二醇化藥物型膠束組合物及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201210128392.0 | 申請日： | 2012-04-27 |
| 公開（公告）號： | CN102614110A | 公開（公告）日： | 2012-08-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張強(qiáng);盧敬凱;代文兵;王堅成 | 申請（專利權(quán)）人： | 北京大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/00 | 分類號： | A61K9/00;A61K47/48;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 11130 | 代理人： | 王為 |
| 地址： | 100191 北京市海*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 穩(wěn)定 聚乙二醇 藥物 膠束 組合 及其 制備 方法 | ||
1.一種聚乙二醇化紫杉醇與紫杉醇形成的膠束組合物，其特征在于，該膠束組合物以聚乙二醇化紫杉醇為膠束載體材料，將游離的紫杉醇包封在此膠束的內(nèi)核中。
2.如權(quán)利要求1所述的膠束組合物，其中所述聚乙二醇化紫杉醇為聚乙二醇通過小分子連接臂與紫杉醇C2’位或C7位的羥基共價結(jié)合形成的一端為疏水性結(jié)構(gòu)、另一端為親水性結(jié)構(gòu)和中間為小分子連接臂的兩親性衍生物，其結(jié)構(gòu)示意圖表示為：
PEG-Linker-PTX
其中，PEG為聚乙二醇；Linker為小分子連接臂，其分子量為20～500道爾頓；PTX為紫杉醇。
3.如權(quán)力要求1所述的膠束組合物，其特征在于，所述用于連接紫杉醇和聚乙二醇的小分子連接臂選自：脂肪族二元酸、羥基乳酸、乳酸、寡肽和二元醇。
4.如權(quán)力要求2所述的膠束組合物，其特征在于，所述小分子連接臂為丁二酸。
5.如權(quán)力要求1所述的膠束組合物，其特征在于，所述膠束組合物中，紫杉醇占膠束組合物總重的0.5～30％，聚乙二醇化紫杉醇占膠束組合物總重的70～99.5％。
6.如權(quán)力要求1所述的膠束組合物，其特征在于，所述膠束組合物的粒徑大小為30～300nm。
7.如權(quán)力要求1所述的膠束組合物，其特征在于，所述聚乙二醇為兩端帶羥基的聚乙二醇或單端為羥基的聚乙二醇。
8.如權(quán)力要求1所述的膠束組合物，其特征在于，所述聚乙二醇的平均分子量為800～20000道爾頓。
9.如權(quán)力要求1所述的膠束組合物的制備方法，其特征在于，以親水性材料聚乙二醇、紫杉醇和小分子化合物為起始原料，先制備聚乙二醇化紫杉醇，然后以聚乙二醇化紫杉醇為膠束載體材料，通過常規(guī)方法制備成膠束內(nèi)核包封有紫杉醇的膠束組合物。
10.如權(quán)力要求1或8所述的膠束組合物，其特征在于，所述膠束組合物可以水分散液形式存在，也可根據(jù)產(chǎn)品需要，對水分散液進(jìn)行干燥，以固體形式存在。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于北京大學(xué)，未經(jīng)北京大學(xué)許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201210128392.0/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
