[發(fā)明專利]抗抑郁藥西酞普蘭中間體二醇的制備方法無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210126565.5 | 申請(qǐng)日： | 2012-04-26 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102675152A | 公開（公告）日： | 2012-09-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 宋玲;黃華銀;宗華 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國科學(xué)院福建物質(zhì)結(jié)構(gòu)研究所 |
| 主分類號(hào)： | C07C255/59 | 分類號(hào)： | C07C255/59;C07C253/30 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 350002 *** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 抑郁 藥西酞 普蘭 中間體 制備 方法 | ||
1.抗抑郁藥西酞普蘭中間體4-[4-(二甲氨基)-1-(4-氟苯基)-1-羥丁基]-3-羥甲基苯腈的制備方法，采用5-氰基苯酞、對(duì)氟苯基溴化鎂格氏試劑和1-(3-(N，N-二甲基氨基)丙基)氯化鎂格氏試劑一鍋化反應(yīng)，制得西酞普蘭中間體，其特征在于：在所述的反應(yīng)中加入醚類和季銨鹽類化合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗抑郁藥西酞普蘭中間體的制備方法，其特征在于：所述的醚類化合物的通式為R1-O-(CH2CH2O)n-R2，式中R1，R2表示烷基，n≥0。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗抑郁藥西酞普蘭中間體的制備方法，其特征在于：所述的醚類化合物選自1，4-二氧六環(huán)、二甲氧基甲烷、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙基醚、二乙二醇二甲基醚、二乙二醇二乙基醚、二乙二醇二丁基醚、聚乙二醇二甲醚、12-冠-4、15-冠-5或18-冠-6。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗抑郁藥西酞普蘭中間體的制備方法，其特征在于：所述的醚類化合物選自乙二醇二甲醚或二乙二醇二甲醚。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗抑郁藥西酞普蘭中間體的制備方法，其特征在于：所述的季銨鹽類化合物的通式為R3R4R5R6N+X-，其中R3表示C1～C18烷基或者乙烯系高分子聚合物，R4，R5，R6表示烷基，X表示鹵素基團(tuán)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗抑郁藥西酞普蘭中間體的制備方法，其特征在于：所述的季銨鹽類化合物選自四甲基氟化銨、四甲基氯化銨、四乙基氯化銨、四乙基溴化銨、四丁基氯化銨、四丁基溴化銨、四丁基碘化銨、四丁基高氯酸銨、十二烷基三甲基氯化銨、十四烷基三甲基氯化銨、十八烷基三甲基氯化銨或乙烯系高分子聚合物三甲基氯化銨。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗抑郁藥西酞普蘭中間體的制備方法，其特征在于：所述的季銨鹽類化合物選自四丁基氯化銨或四丁基溴化銨。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗抑郁藥西酞普蘭中間體的制備方法，其特征在于：所述的5-氰基苯酞、對(duì)氟苯基溴化鎂格氏試劑、1-(3-(N，N-二甲基氨基)丙基)氯化鎂格氏試劑、醚類化合物、季銨鹽類化合物的摩爾比為1∶1.0～3.0∶1.0～3.0∶1.0～3.0∶0.1～1.0。
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