[發明專利]N-取代苦參烯酸衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210123512.8
• 申請日: 2012-04-25
• 公開（公告）號: CN102659783A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: 蔣建東;宋丹青;高麗梅;李玉環;高榮梅;王輝強;杜娜娜
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所
• 主分類號: C07D471/16
• 分類號: C07D471/16;A61K31/4375;A61P31/14;A61P9/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 王貴杰

1.通式IA或IB的化合物或其可藥用鹽：

其中，

R為C_1-6烷基、氨基或芳基，其中所述的氨基任選地被C_1-6烷基單或二取代，所述的烷基和芳基任選地被1-3個獨立地選自下組的基團取代：羥基、鹵素、硝基、氰基、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、鹵代C_1-6烷氧基、酰基和酰基氨基；和

通式IA中的雙鍵位置在羧基的α位，通式IB中的雙鍵位置在羧基的β位。

2.權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R為任選地被1-3個獨立地選自C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氰基和酰基氨基的基團取代的芳基，優選苯基。

3.權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R為芳基，優選苯基，且雙鍵為E構型。

4.權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R為被1-3個C_1-6烷基取代的芳基，優選苯基；優選地，R為被1個C_1-6烷基取代的苯基。

5.權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R為被1-3個鹵代C_1-6烷基取代的芳基，優選苯基，且雙鍵位置在羧基的β位；優選地，R為被1個三氟甲基取代的苯基且雙鍵位置在羧基的β位。

6.權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R為被1-3個氰基取代的芳基，優選苯基，且雙鍵位置在羧基的β位；優選地，R為被1個氰基取代的苯基且雙鍵位置在羧基的β位。

7.權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中R為被1-3個酰基氨基取代的芳基，優選苯基，且雙鍵位置在羧基的β位；優選地，R為被1個乙酰氨基取代的苯基且雙鍵位置在羧基的β位。

8.權利要求1的化合物或其可藥用鹽，所述化合物選自：

(E)-N-苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-苯磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-對甲苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-對甲苯磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-甲磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-對硝基苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-對甲氧基苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-對甲氧基苯磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-(N，N-二甲基磺酰基)α苦參烯酸；

(E)-N-(N，N-二甲基磺酰基)β苦參烯酸；

(E)-N-對三氟甲基苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-對氟苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-對氟苯磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-對氯苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-對氯苯磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-對氰基苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-對氰基苯磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-間氰基苯磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-間氰基苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-鄰氯苯磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-鄰氯苯磺酰基β苦參烯酸；

(E)-N-間氯苯磺酰基α苦參烯酸；

(E)-N-對乙酰氨基苯磺酰基β苦參烯酸；和

(E)-N-對乙酰氨基苯磺酰基α苦參烯酸。

9.藥物組合物，所述藥物組合物包含至少一種權利要求1-8任一項的化合物或其可藥用鹽以及一種或多種可藥用載體或賦形劑。