[發明專利]一種20(S)-原人參二醇干混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210120958.5
• 申請日: 2012-04-23
• 公開（公告）號: CN102631322A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: 王冰;張彤;陶建生;毛晶晶;浦益瓊;丁越;陳玉璽;楊耀華
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/575;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61P35/00;A61P37/04
• 代理公司: 上海伯瑞杰知識產權代理有限公司 31227
• 代理人: 吳瑾瑜

技術領域

本發明屬醫藥技術領域，具體是涉及一種20(S)-原人參二醇干混懸劑，本發明還涉及該干混懸劑的制備方法。

背景技術

眾多研究報道，20(S)-原人參二醇具有良好的抗腫瘤活性，它對肺癌、前列腺癌、肝癌、宮頸癌、胃癌及黑色素瘤B16細胞株、白血病等均具有明顯的生長抑制作用，且能增強機體免疫能力，可作為腫瘤輔助治療藥物。該化合物能明顯升高抑郁模型大鼠腦內NE、5-HT、HAV含量，能明顯加強5-羥色氨酸震顫作用和明顯加強左旋多巴行為效應的作用，可以抑制5-HT和NA的再攝取。

現有的20(S)-原人參二醇的劑型或為外用透皮劑型，如藥質體(韓美華.中國中醫藥雜志.2010，35(7)：842；陳婧.現代藥物與臨床.2009，24(6)：354；韓美華.中國新藥雜志，2010，19(10)：888-890)存在穩定性差等問題；或為液態半成品，如β-環糊精包合物(公開專利號CN102178956A)；或為注射劑(公開專利號CN1526407A，CN1850099A，CN1615901A)；或為固體分散體(公開專利號CN1879647A)；或為油溶液或乳劑(Han?MH，et?al.Analytical?Sci.2010，26：749-751)。

本專利申請發明人經過長期的藥學研究，研制了20(S)-原人參二醇干混懸劑。干混懸劑是一種難溶性固體藥物與適宜輔料制成的粉末狀或顆粒狀物，服用時加水振搖即可分散成混懸液而易被機體吸收。干混懸劑具有藥物吸收良好，制成混懸液后顆粒分布均勻，在胃腸分布面積大，吸收快，生物利用度高等優點，同時可避免片劑、膠囊劑難吞服的缺點，尤其利于兒童和老年患者服用。國內外并沒有文獻對20(S)-原人參二醇干混懸劑有所記載。本發明為首次提出20(S)-原人參二醇干混懸劑及制備方法。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的是提供一種20(S)-原人參二醇干混懸制劑，本發明的另一個目的是提供該20(S)-原人參二醇干混懸制劑的制備方法。

本發明是通過如下技術方案實現的：

一種20(S)-原人參二醇干混懸劑，以20(S)-原人參二醇為活性成分，活性成分與藥用輔料的質量比為1～20％∶80～99％。

進一步地，上述20(S)-原人參二醇干混懸劑，活性成分與藥用輔料的質量比為2～10％∶90～98％。

更進一步地，上述20(S)-原人參二醇干混懸劑，活性成分與藥用輔料的質量比為3～5％∶95～97％。

上述的一種20(S)-原人參二醇干混懸劑，藥用輔料包括質量比為5∶1的助懸劑和潤濕劑；另外藥用輔料還可以包括質量比為0-5％的甜味劑。

上述的20(S)-原人參二醇干混懸劑，助懸劑是艾維素CL611、艾維素CL591、羥丙基纖維素、乙基纖維素、甲基纖維素、黃原膠、海藻酸鈉、聚乙烯醇、聚維酮k-30、聚維酮k-90、羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種；潤濕劑是泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉、十二烷基磺酸鈉、PEG4000、卡波姆974P中的一種或幾種。甜味劑是甜菊素、糖精鈉、木糖醇、阿斯巴甜、山梨醇、安賽蜜中的一種或幾種。

優選地，上述20(S)-原人參二醇干混懸劑，不加入甜味劑時，活性成分和藥用輔料配比如下：

20(S)-原人參二醇????????????????5.00％

艾維素CL611????????????????????79.17％

泊洛沙姆188????????????????????15.83％

優選地，上述20(S)-原人參二醇干混懸劑，加入甜味劑時，活性成分和藥用輔料配比如下：

上述的一種20(S)-原人參二醇干混懸劑的制備方法，其特征在于其制備方法步驟如下：稱取處方量助懸劑和潤濕劑，再與20(S)-原人參二醇，或加入甜味劑，混合均勻。

本發明方案中，艾維素CL611是一種新型的輔料，是由85％的微晶纖維素和15％的羧甲基纖維素鈉的物理復合物，FMC公司有售。

本發明的有益效果

本發明20(S)-原人參二醇干混懸劑，雖然活性成分和制劑方法都是已知的，但是本發明仍然具有自身的特性。