[發(fā)明專利]一種奧硝唑脂質(zhì)體注射劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210118270.3
• 申請日: 2012-04-19
• 公開（公告）號: CN102626389A
• 公開（公告）日: 2012-08-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陶靈剛;曹麗梅
• 申請（專利權(quán)）人: 海南靈康制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/4164;A61K47/34;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種奧硝唑脂質(zhì)體注射劑，其特征在于主要由以下重量配比的成份制成：

優(yōu)選地：吐溫60與大豆甾醇的重量之和與二月桂酰磷脂酰甘油之間的重量比為2∶3～1∶2。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧硝唑脂質(zhì)體注射劑，其特征在于主要由以下重量配比的成份制成：

優(yōu)選地：吐溫60與大豆甾醇的重量之和與二月桂酰磷脂酰甘油之間的重量比為1∶1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項所述的奧硝唑脂質(zhì)體注射劑，其特征在于奧硝唑注射液的規(guī)格為10ml∶0.5g、5ml∶0.5g、5ml∶0.25g，無菌粉注射劑規(guī)格為0.25g。

4.一種制備奧硝唑脂質(zhì)體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟：

(1)將二月桂酰磷脂酰甘油、大豆甾醇、海藻糖和吐溫60溶于70％乙醇溶液中，混合均勻，于旋轉(zhuǎn)薄膜蒸發(fā)器上減壓除去有機溶劑，得到類脂膜；

(2)向瓶中加入緩沖溶液，振搖30分鐘，轉(zhuǎn)速為400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用組織搗碎機高速勻質(zhì)乳化10-15分鐘，轉(zhuǎn)速8000r/min，用0.45μm微孔濾膜過濾，制得脂質(zhì)體混懸液；

(3)無菌條件下，脂質(zhì)體混懸液中加入奧硝唑震搖均勻；然后在100bar到800bar做梯度均質(zhì)5～6遍；

(4)快速冷凍，然后恢復(fù)到室溫，定容攪拌均勻0.22μm微孔濾膜過濾，灌裝，即得奧硝唑脂質(zhì)體注射劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其特征在于步驟(4)進一步包括所得的奧硝唑脂質(zhì)體注射液，冷凍干燥，即得奧硝唑脂質(zhì)體凍干粉針劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其特征在于步驟(2)所述的緩沖鹽溶液選自鹽酸鹽?緩沖溶液、磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液和硼酸鹽緩沖溶液中的一種，優(yōu)選為pH6.8的磷酸鹽緩沖溶液。

7.根據(jù)權(quán)利要求4的方法，其特征在于(4)步驟中所述的快速冷凍的溫度為-40℃。?