[發明專利]一種澤瀉滴丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201210115090.X
• 申請日: 2012-04-18
• 公開（公告）號: CN103372112A
• 公開（公告）日: 2013-10-30
• 發明（設計）人: 吳水生;李小艷;宋煜
• 申請（專利權）人: 吳水生
• 主分類號: A61K36/884
• 分類號: A61K36/884;A61K9/20;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/10;A61P7/10;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/04;A61P13/12;A61P31/04;A61P37/08;A61P37/02;A
• 代理公司: 福州市鼓樓區博深專利代理事務所(普通合伙) 35214
• 代理人: 林志崢

技術領域

本發明涉及一種中藥制劑領域，具體涉及一種澤瀉滴丸及其制備方法。

背景技術

中藥滴丸劑以其具有能符合現代制劑“三效”(高效、速效、長效)、“三小”(毒性小、反應小、用量小)、“五方便”(生產、運輸、使用、攜帶、保管)等優點，為人民群眾所樂于接受。而且隨著現代生活節湊的步伐加快，患者對劑型的需求越來越高，傳統的劑型已經滿足不了要求，中藥制劑的發展是歷史的趨勢。滴丸正是適應了這種趨勢，以其獨特的優勢為中藥劑型開辟了一條新路，也改變了世人對中藥的偏見，而改為樂于接受它，一改中藥“藥難喝”的俗見。這就是我們研究的意義所在。

建澤瀉是福建省著名地道藥材，為沼澤多年生草本澤瀉科植物澤瀉的干燥塊根。《神農本草經》載：澤瀉，一名水瀉，一名芒芋，一名鵠瀉。味甘，寒，無毒。治風寒濕痹，乳難，消水，養五臟，益氣力，肥健。久服耳目聰明，不饑，延年，輕身，面生光，能行水。在后世的本草著作中對其的作用有很多的論述。且五苓散、六味地黃丸、金匱腎氣丸、龍膽瀉肝湯等著名方劑中澤瀉均起到了重要的作用?，F代研究其化學成分主要含四環三萜類化合物如澤瀉醇A、澤瀉醇B、澤瀉醇A24-乙酸酯、澤瀉醇B23-乙酸酯、表澤醇A等；此外，還含有倍半萜、二萜以及甾醇、生物堿、苷類、黃酮、有機酸、氨基酸、多糖、揮發油、脂肪酸、樹脂、蛋白質、淀粉等成分。藥理研究澤瀉具有利尿、抗尿結石、抗腎炎活性、降血脂、抑菌、抗變態反應、降血壓、抗糖尿病、免疫活性等功能，主要用于小便不利、水腫脹滿、泄瀉尿少、痰飲眩暈、熱淋澀痛、高血脂等?？梢姖蔀a有極高的藥用價值和重要的保健作用。

高血脂與脂肪肝是現代社會中常見的病癥，現代醫學研究結果表明澤瀉具有抑制動脈粥樣硬化、利尿、降血壓、降血脂、抗脂肪肝等功效，臨床應用較為廣泛。目前國內外都開始注重對澤瀉的開發利用，但劑型品種仍比較單一，無法滿足廣大患者的需求。

滴丸是固體或液體藥物與基質混勻加熱熔化后，滴入不相混溶的冷卻液中，收縮冷凝成球狀而制成的一種劑型。實際上就是固體分散體技術制成劑型，藥物在基質中顯分子狀態或膠體狀態或微粉狀結晶分散，使藥物的溶出速度和吸收速度都有所增加，因而療效迅速，生物利用度高，而且滴丸的制備工藝操作方便簡單，工藝條件易于控制，質量穩定。基于以上的優勢，開發澤瀉滴丸將為脂肪肝與高血脂疾病的治療提供新的有效制劑。

發明內容

本發明的目的是提供一種發揮建澤瀉中藥藥效、生物利用度高、質量穩定的澤瀉滴丸。

本發明的技術方案為提供一種澤瀉滴丸，由澤瀉提取物與基質為主要原料制成，所述澤瀉原料與基質的重量份比為：澤瀉原料1份，基質3-4份，所述基質為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、或聚乙二醇4000和聚乙二醇6000兩者的混合物。

作為本發明的改進，所述澤瀉提取物為澤瀉原料經乙醇提取后再用吸附樹脂提純而得到。

作為本發明的改進，所述澤瀉原料與聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的混合物的重量份比為1∶4。

作為本發明的改進，所述澤瀉原料與聚乙二醇4000、聚乙二醇6000的重量份比為1∶1∶3。

作為本發明的改進，所述澤瀉原料為建澤瀉經粉碎取過40目篩后得到。

為達到目的本發明還提供了另一種技術方案為提供一種澤瀉滴丸的制備方法，包括以下步驟：

步驟1：取澤瀉原料粉碎后經乙醇提取，用大孔吸附樹脂吸附，然后用乙醇洗脫，減壓濃縮至浸膏，得到澤瀉提取物，將所述澤瀉提取物與基質混合成混合物A，所述基質為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、或聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的混合物，所述澤瀉原料與基質的重量比為1∶4；

步驟：2：將步驟1中的混合物A加熱，得到含有藥物澤瀉提取物和基質的熔融液，混勻，上滴丸機，滴制成丸。

作為本發明的改進，所述步驟1具體為：取澤瀉原料粉碎后經乙醇提取，用大孔吸附樹脂吸附，然后用乙醇洗脫，減壓濃縮至浸膏，得到澤瀉提取物，將所述澤瀉提取物與基質混合成混合物A，所述基質為聚乙二醇4000和聚乙二醇6000的混合物，所述澤瀉原料、聚乙二醇4000、聚乙二醇的重量比為1∶1∶3。

作為本發明的改進，所述步驟1中由澤瀉原料得到澤瀉提取物的具體方法為：去澤瀉原料粉碎，取過40目篩，加12倍澤瀉原料重量的85％乙醇回流提取二次，各40分鐘，過濾，合并提取液，濾液減壓濃縮，注入大孔吸附樹脂柱；先用30％乙醇洗去水溶性成分，再以70％乙醇洗脫總澤瀉醇，收集70％乙醇洗脫部分，減壓濃縮至浸膏。