[發(fā)明專利]一種含聚精氨酸的三嵌段聚合物載體及制備方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210114241.X
• 申請日: 2012-04-18
• 公開（公告）號: CN102631678A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王堅成;張強(qiáng);趙志霞;高善云
• 申請（專利權(quán)）人: 北京大學(xué)
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 11130
• 代理人: 王為

1.一種含聚精氨酸的三嵌段聚合物載體，其結(jié)構(gòu)通式為mPEG_a-PLA_b-Rx，其中a為PEG分子量，b為PLA分子量，X表示精氨酸R的數(shù)目。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三嵌段聚合物載體，其特征在于，其中PEG的平均分子量為1KD-10KD，PLA的平均分子量為1KD-40KD，精氨酸R為2-30個。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三嵌段聚合物載體，其特征在于，其中PEG的平均分子量為2KD-5KD，PLA的平均分子量為2KD-10KD，精氨酸R為8-20個。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三嵌段聚合物載體，其特征在于，三嵌段聚合物臨界膠團(tuán)濃度＜10μg/ml，當(dāng)該聚合物在水相溶液中濃度超過臨界膠團(tuán)濃度時，可自組裝形成粒徑介于20-200nm的膠團(tuán)，膠團(tuán)表面帶正電荷。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的三嵌段聚合物載體的制備方法，其特征在于，所述方法，步驟如下：(1)將mPEG_a-PLA_b材料中PLA末端羥基活化，然后與聚精氨酸多肽共軛偶聯(lián)得到三嵌段共聚物；(2)三嵌段共聚物在水相溶液中濃度超過臨界膠團(tuán)濃度時，可自組裝形成粒徑介于20-200nm的膠團(tuán)，膠團(tuán)表面帶正電荷。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述mPEG_a-PLA_b材料中PLA末端羥基活化方法，采用對硝基氯甲酸甲酯活化得到mPEG_a-PLA_b-PNP。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述mPEG_a-PLA_b材料中PLA末端羥基活化方法，采用對琥珀酸酐(SUC)活化得到mPEG_a-PLA_b-SUC。

8.權(quán)利要求1所述的三嵌段聚合物的應(yīng)用，其特征在于，用于包載藥物。

9.根據(jù)權(quán)利要求8的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物選自：疏水性藥物、DNA、RNA或多肽蛋白藥物。

10.含有權(quán)利要求1所述的三嵌段聚合物的藥物組合物。