[發(fā)明專利]一種減少胃酸刺激的抗血栓抗凝血復(fù)合物及制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210105663.0
• 申請(qǐng)日: 2012-04-12
• 公開（公告）號(hào): CN102961398A
• 公開（公告）日: 2013-03-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃德歡
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣州諾金制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K33/10
• 分類號(hào): A61K33/10;A61K9/24;A61K31/616;A61K31/198;A61P7/02;A61P9/10;A61P1/04
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公開了一種可減少胃酸刺激的抗血栓聚集抗凝血的復(fù)方制劑，特征在于由阿司匹林2-180mg，重質(zhì)碳酸鎂10-50mg，甘羥鋁5-30mg組成，采用β-環(huán)糊精包合技術(shù)分別包合阿司匹林和堿性藥物重質(zhì)碳酸鎂、甘羥鋁，并且在不同的內(nèi)外多層制劑，內(nèi)外層藥物相互隔離，隔斷阿司匹林和堿性藥物重質(zhì)碳酸鎂、甘羥鋁的直接接觸，保持酸堿藥物各自活性，不會(huì)因?yàn)槌甥}，影響各藥物療效，同時(shí)甘羥鋁、重質(zhì)碳酸鎂可中和胃酸，改善胃酸增多、直接刺激胃粘膜、上腹疼痛等臨床癥狀，并有收斂、止血等作用，降低阿司匹林對(duì)胃的不良刺激，顯著降低胃黏膜糜爛和胃潰瘍的發(fā)生率，從而起到對(duì)胃的保護(hù)作用。堿性藥物又可使未排空加快，提高阿司匹林迅速進(jìn)入主要吸收部位小腸，提高與加快吸收。本發(fā)明同時(shí)公開了該活性成分的藥物復(fù)合物，在作為抗血小板聚集及抗凝血藥物方面，特別是對(duì)不穩(wěn)定心絞痛、急性心肌梗塞、局部缺血性腦血管障礙等方面的應(yīng)用。

1.一種可減少胃酸刺激的抗血栓聚集及抗凝血的復(fù)方制劑，其特征在于：它是由下列重量份的原料制成的：阿司匹林2-180份，重質(zhì)碳酸鎂10-50份，甘羥鋁5-30份。

2.如權(quán)利要求1所述的可減少胃酸刺激的抗血栓聚集及抗凝血的復(fù)方制劑，其特征在于：該制劑為內(nèi)外雙層或多層制劑；其中重質(zhì)碳酸鎂、甘羥鋁作為堿性藥物；阿司匹林和堿性藥物分別在不同內(nèi)外層，內(nèi)外層藥物相互隔離，隔斷阿司匹林和堿性藥物的直接接觸。

3.如權(quán)利要求2所述的可減少胃酸刺激的抗血栓聚集及抗凝血的復(fù)方制劑，其特征在于：采用緩沖層或包合材料對(duì)所述內(nèi)外層藥物進(jìn)行隔離，使阿司匹林和堿性藥物不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。

4.如權(quán)利要求3所述的可減少胃酸刺激的抗血栓聚集及抗凝血的復(fù)方制劑，其特征在于：所述緩沖層采用PVP、羧甲基纖維素、羧甲基淀粉鈉或糖漿中的一種或幾種；包合材料采用β-環(huán)糊精。

5.如權(quán)利要求1-4之一所述的可減少胃酸刺激的抗血栓聚集及抗凝血的復(fù)方制劑，其特征在于：它是由下列重量份的原料制成的：阿司匹林81份，重質(zhì)碳酸鎂22份，甘羥鋁11份。

6.如權(quán)利要求1-4之一所述的可減少胃酸刺激的抗血栓聚集及抗凝血的復(fù)方制劑，其特征在于：該制劑的劑型為雙層片或多層片。

7.如權(quán)利要求1-4之一所述的可減少胃酸刺激的抗血栓聚集及抗凝血的復(fù)方制劑，其特征在于：該制劑的劑型為分散顆粒、緩釋片、控釋片、緩釋膠囊、控釋膠囊、緩釋微丸、控釋微丸、緩釋微球或控釋微球。

8.如權(quán)利要求1-4之一所述的可減少胃酸刺激的抗血栓聚集及抗凝血的復(fù)方制劑的制備方法。

9.如權(quán)利要求1-4之一所述的復(fù)方制劑在制備治療抗血小板聚集或抗凝血藥物中的應(yīng)用。

10.如權(quán)利要求1-4之一所述的復(fù)方制劑在制備治療不穩(wěn)定心絞痛、急性心肌梗塞或局部缺血性腦血管障礙藥物中的應(yīng)用。

11.權(quán)利要求3特征之一，采用雙層或多層技術(shù)，既解決隔絕制造過程的阿司匹林層(酸性藥物)與堿性藥物的反應(yīng)，又通過β-環(huán)糊精包合技術(shù)解決口服后進(jìn)入胃內(nèi)，酸性藥物與堿性藥物的反應(yīng)，徹底解決兩種藥物之間的直接作用，并且通過堿性藥物中和胃酸，改善胃酸增多、直接刺激胃粘膜、上腹疼痛等臨床癥狀。