[發明專利]兩個新的黃酮碳苷化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210104979.8
• 申請日: 2012-04-11
• 公開（公告）號: CN102633784A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: 謝集照;焦楊;邱莉;謝云峰;邱少玲
• 申請（專利權）人: 廣西醫科大學
• 主分類號: C07D407/04
• 分類號: C07D407/04;A61K31/352;A61P29/00
• 代理公司: 廣西南寧公平專利事務所有限責任公司 45104
• 代理人: 王素娥

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體是兩個新的黃酮碳苷化合物及其制備方法和用途。

背景技術

炎癥在醫學上占有重要的地位，它是許多疾病的基本病理過程。炎癥在疾病中所起的作用被認為是令機體陷入了過分活躍的免疫系統，比如哮喘、過敏和風濕性關節炎?？寡姿幬锓譃殓摅w抗炎藥和非甾體抗炎藥兩種，其中人類對非甾體抗炎藥的使用從水楊酸的發現開始已經有100多年的歷史。非甾體抗炎藥具有確定的抗炎、鎮痛的效果。此外，近年來人們正逐漸認識到炎癥和慢性感染是人類不同腫瘤發生的重要因素之一。據研究估計，至少有15％的癌癥是由慢性炎癥發展而成的，流行病學研究已經發現，定期服用非甾體抗炎藥的人比沒有服用此類藥物的人患癌癥的風險降低。在我國，非甾體抗炎藥已經成為臨床上僅次于抗感染藥的第二大類用藥。但是，非甾體抗炎藥所致不良反應的發生率之高，同樣不容忽視。據現有文獻和國家權威機構監測結果顯示，在使用非甾體抗炎藥的人群中，約有20％-25％出現不同程度的不良反應，主要表現為胃腸道反應、神經系統反應、肝腎功能反應以及心血管系統反應等。

炎性細胞能產生眾多有助腫瘤形成、生長和存活的物質，其中之一是一氧化氮(NO)。NO是具有生物活性的氣體分子，是細胞間信息傳遞的重要調節因子，并有介導細胞免疫和炎癥毒性的功能。NO的過量生成與炎癥密切相關，在急性炎癥部位，致炎物質和炎癥介質可誘導或增加NO的合成和釋放，NO本身具有細胞毒性，還能與游離基團反應生成如ONOO-等分子，導致毒性增加，從而促進炎癥部位滲出和水腫。

我國傳統中藥中“清熱解毒”、“祛風除濕”、“扶正固本”等作用與現代醫學的抗炎、免疫的觀念密切相關，并且毒副作用小、資源豐富。因此通過采用現代的生物活性篩選模型，從中草藥中尋找到高效、毒副作用低的抗炎活性成分或先導化合物，尤其是有效抑制NO釋放的黃酮碳苷化合物，進而開發為對炎癥與癌癥有預防與治療的藥物。

發明內容

本發明的目的是提供兩個新的黃酮碳苷化合物及其制備方法和用途。

本發明解決上述技術問題的技術方案如下：

1.一種黃酮碳苷化合物：

1)該黃酮碳苷化合物的化學名稱是：芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷；命名為：nervilifordin?J；

2)結構式分子式：C₃₇H₃₈O₁₈

分子量：770.69

3)理化性質：黃色粉末，無臭，在甲醇中結晶的熔點：207℃-208℃。溶解性：易溶于二甲基亞砜，可溶于甲醇，難溶于石油醚、氯仿。

2.一種黃酮碳苷化合物：

1)該黃酮碳苷化合物的化學名稱是：芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷；命名為：nervilifordin?K；

2)結構式分子式：C₃₆H₃₆O₁₇

分子量：740.66

3)理化性質：黃色粉末，無臭，在甲醇中結晶的熔點：205℃-207℃。溶解性：易溶于二甲基亞砜，可溶于甲醇，難溶于石油醚、氯仿

3.芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷的制備方法，操作步驟如下：

1)浸膏的制備

取干燥的青天葵全草，加7-10倍干燥的青天葵全草量體積百分濃度為60％-80％的乙醇回流提取2-3次，每次2-3小時，合并提取液，用旋轉蒸發儀在低于45℃的條件下減壓回收乙醇后得浸膏；

2)環己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏正丁醇層浸膏和水層浸膏的制備