[發(fā)明專利]兩個新的黃酮碳苷化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210104979.8
• 申請日: 2012-04-11
• 公開（公告）號: CN102633784A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 謝集照;焦楊;邱莉;謝云峰;邱少玲
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號: C07D407/04
• 分類號: C07D407/04;A61K31/352;A61P29/00
• 代理公司: 廣西南寧公平專利事務(wù)所有限責(zé)任公司 45104
• 代理人: 王素娥

1.一種黃酮碳苷化合物，其特征在于：

1)該黃酮碳苷化合物的化學(xué)名稱是：芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷；命名為：nervilifordin?J；

2)結(jié)構(gòu)式分子式：C₃₇H₃₈O₁₈

分子量：770.69

3)理化性質(zhì)：黃色粉末，無臭，在甲醇中結(jié)晶的熔點(diǎn)：207℃-208℃。解性：易溶于二甲基亞砜，可溶于甲醇，難溶于石油醚、氯仿。

2.一種黃酮碳苷化合物，其特征在于：

1)該黃酮碳苷化合物的化學(xué)名稱是：芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷；命名為：nervilifordin?K；

2)結(jié)構(gòu)式分子式：C₃₆H₃₆O₁₇

分子量：740.66

3)理化性質(zhì)：黃色粉末，無臭，在甲醇中結(jié)晶的熔點(diǎn)：205℃-207℃。溶解性：易溶于二甲基亞砜，可溶于甲醇，難溶于石油醚、氯仿。

3.芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷的制備方法，其特征在于，操作步驟如下：

1)浸膏的制備

取干燥的青天葵全草，加7-10倍干燥的青天葵全草量體積百分濃度為60％-80％的乙醇回流提取2-3次，每次2-3小時，合并提取液，用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在低于45℃的條件下減壓回收乙醇后得浸膏；

2)環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏正丁醇層浸膏和水層浸膏的制備

將步驟1)浸膏混懸于水中，得到浸膏水混懸液，用環(huán)己烷對浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后的環(huán)己烷層和水層；再用乙酸乙酯對用環(huán)己烷萃取浸膏水混懸液后的浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后乙酸乙酯層和水層；再用正丁醇對用乙酸乙酯萃取浸膏水混懸液后的浸膏水混懸液萃取三次，分別合并萃取后正丁醇層和水層；用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀分別在低于45℃的條件下減壓回收環(huán)己烷層的溶劑環(huán)己烷、乙酸乙酯層的溶劑乙酸乙酯、正丁醇層的溶劑正丁醇后，分別得到環(huán)己烷層浸膏、乙酸乙酯層浸膏、正丁醇層浸膏；將以上萃取后的水層合并后濃縮得到水層浸膏；

3)芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷的制備

將正丁醇層浸膏用5-8倍蒸餾水溶解，過濾，濾液用D101大孔樹脂分離，分別用水和體積百分濃度為10％、30％、50％、70％、無水乙醇梯度洗脫，得到6個流分B1、B2、B3、B4、B5、B6；

將體積百分濃度為50％乙醇洗脫流分B4減壓濃縮，過濾后用一根硅膠常壓柱層析，分別用氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2、7∶3∶0.5、6∶4∶0.8三種混合液梯度洗脫，得到6個流分B41、B42、B43、B44、B45、B46；

將流分B44再次用硅膠常壓柱層析，分別用氯仿∶甲醇∶水＝8∶1∶0.1、7∶3∶0.5兩種混合液梯度洗脫，得到3個流分B441、B442、B443；將流分B443溶于水，用MCI柱層析，分別用水和體積百分濃度為10％、30％、50％、70％、無水甲醇洗脫，得到9個流分B4431、B4432、B4433、B4434、B4435、B4436、B4437、B4438、B4439，得到的第9個流分B4439用制備液相色譜儀分離，得到化合物芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷和芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷。

4.如權(quán)利要求1所述的一種黃酮類化合物的用途，其特征在于，芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-芥子酸膽堿基)-β-半乳糖苷或其衍生物用于制備抗炎藥物。

5.如權(quán)利要求2所述的一種黃酮類化合物的用途，其特征在于，芹菜苷元-6-C-β-阿拉伯糖基-8-C-(2″-O-(E)-阿魏酸基)-β-半乳糖苷或其衍生物用于制備抗炎藥物。